Bikalutamid () – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niesteroidowy inibitor receptorów androgenowych, zarejestrowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, stosowany jest również w leczeniu priapizmu, androgenozależnych chorób skóry oraz w feminizującej terapii hormonalnej u transpłciowych kobiet, a także mający zastosowanie w medycynie weterynaryjnej.
Budowa i mechanizm działania Bikalutamid dostępny w sprzedaży jest mieszaniną racemiczną, natomiast aktywność biologiczną przejawia niemal wyłącznie enancjomer R. Jest on kompetencyjnym agonistą receptorów androgenowych, którego działanie polega na stabilizacji kompleksu receptora androgenowego z białkami szoku cieplnego.
Zastosowanie Wskazania rejestracyjne rak gruczołu krokowego z przerzutami (stadium D2) w skojarzeniu z analogiem gonadoliberyny lub kastracją chirurgiczną (w dawce 50 mg) rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany z dużym ryzykiem progresji choroby, w monoterapii lub jako leczenie uzupełniające po prostatektomii radykalnej lub radioterapii (w dawce 150 mg) rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany bez przerzutów, kiedy kastracja chirurgiczna lub stosowanie innych leków nie jest wskazane lub możliwe (w dawce 150 mg)
Wskazania pozarejestracyjne leczenie priapizmu nawrotowego (wytyczne EAU 2014) leczenie hormonalne podczas korekty płci z męskiej na żeńską oraz leczenie długoterminowe po operacji korekty płci hirsutyzm w zespole wielotorbielowatych jajników
Wskazania weterynaryjne hiperadrenokortycyzm u fretki domowej, u osobników u których istnieją przeciwwskazania do leczenia operacyjnego
Bikalutamid znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia () (2017, 2021).
Bikalutamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018).
Działania niepożądane Bikalutamid może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: zawroty głowy, uderzenia gorąca, wysypka, ginekomastia, tkliwość piersi, ból brzucha, zaparcie, nudności, hematuria, obrzęki oraz osłabienie.
Przypisy Przedruk w j. polskim:
Kategoria:Alkohole Kategoria:Amidy Kategoria:Antyandrogeny Kategoria:Cytostatyki Kategoria:Inhibitory enzymów Kategoria:Leki weterynaryjne Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia Kategoria:Nitryle aromatyczne Kategoria:Sulfony Kategoria:Związki fluoroaromatyczne Kategoria:Związki fluoroorganiczne z grupą trifluorometylową