miniatura|El receptor adrenèrgic β2 () es mostra unint-se al carazolol (groc) al seu lloc extracel·lular. El β2 estimula les cèl·lules per augmentar la producció i la utilització d'energia. La membrana a la qual s'uneix el receptor a les cèl·lules es mostra amb una franja grisa. Els receptors adrenèrgics o adrenoceptors són una classe de receptors acoblats a proteïnes G que són diana de moltes catecolamines com la noradrenalina i l'adrenalina produïdes pel cos, però també de molts medicaments com els blocadors beta, els agonistes beta-2 (β2) i els agonistes alfa-2 (α2), que s'utilitzen per tractar la hipertensió arterial i l'asma, per exemple.
Moltes cèl·lules tenen aquests receptors, i la unió d'una catecolamina al receptor generalment estimularà el sistema nerviós simpàtic (SNS). El sistema nerviós central és responsable de la resposta de lluita o fugida, que es desencadena per experiències com l'exercici o situacions que causen por. Aquesta resposta dilata les pupil·les (midriasi), augmenta la freqüència cardíaca, mobilitza l'energia i desvia el flux sanguini dels òrgans no essencials al múscul esquelètic. Aquests efectes junts tendeixen a augmentar el rendiment físic momentàniament.
Subtipus Receptor Ordre de potència agonista Acció agonista Mecanisme Agonistes Antagonistes α1: A, B, D noradrenalina > adrenalina >> isoprenalina Contracció del múscul llis, midriasi, vasoconstricció a la pell, mucosa i vísceres abdominals i contracció de l'esfínter del tracte gastrointestinal i la bufeta urinària Gq: activació de la fosfolipasa C (PLC), IP3 i DAG, augment del calci(Agonistes alfa-1) Noradrenalina Fenilefrina Metoxamina Cirazolina Xilometazolina Midodrina Metaraminol Cloroetilclonidina Adrenocommutadors (fotocommutables agonistes) (Blocadors alfa-1) Acepromazina Alfuzosina Doxazosina Fenoxibenzamina Fentolamina Prazosina Tamsulosina Terazosina Trazodona (ATC) Clomipramina Doxepina Trimipramina Antipsicòtics típics i atípics Antihistamínics (antagonistes H1) Hidroxizina α2: A, B, Cadrenalina = noradrenalina >> isoprenalina Efectes mixtos en el múscul llis, inhibició de la noradrenalina, activació de les plaquetes Gi: activació de l'adenilat-ciclasa, disminució de l'AMPc(Agonistes alfa-2) Agmatina Dexmedetomidina Medetomidina Romifidina Clonidina Cloroetilclonidina Brimonidina Detomidina Lofexidina Xilazina Tizanidina Guanfacina Amitraz (Blocadors alfa-2) Fenoxibenzamina Fentolamina Iohimbina Idazoxan Atipamezol Trazodona Antipsicòtics típics i atípics β1 Isoprenalina > adrenalina > noradrenalina Efectes positius cronotròpics, dromotròpics i inotròpics, augment de la secreció d'amilasa Gs: activació de l'adenilat ciclasa, increment de l'AMPc (Agonistes β1) Dobutamina Isoprenalina Noradrenalina (Blocadors beta) Metoprolol Atenolol Bisoprolol Propranolol Timolol Nebivolol Vortioxetina β2 Isoprenalina > adrenalina > noradrenalina Relaxació del múscul llis (broncodilatació, per exemple) Gs: activació de l'adenilat ciclasa, increment de l'AMPc (també Gi, vegeu α2) (Agonistes β2) Salbutamol Mesilat de bitolterol Formoterol Isoprenalina Levalbuterol Metaproterenol Salmeterol Terbutalina Ritodrina (Blocadors beta) Butoxamina Timolol Propranolol ICI-118,551 Paroxetina β3 Isoprenalina > noradrenalina = adrenalina Millora la lipòlisi, promou la relaxació del múscul detrusor a la bufeta Gs: activació de l'adenilat ciclasa, AMPc (també Gi, vegeu α2) (Agonistes β3) Amibegron Solabegron Mirabegron (Blocadors beta) SR 59230A
Notes
Referències