La piridostigmina és un medicament que s'utilitza per tractar la miastènia gravis i la bufeta hipoactiva. També s'utilitza juntament amb l'atropina per acabar amb els efectes dels medicaments bloquejadors neuromusculars de tipus no despolaritzant. També s'utilitza fora d'indicacions per tractar algunes formes de síndrome de taquicàrdia ortostàtica postural. Normalment s'administra per via oral, però també es pot utilitzar per injecció. Els efectes generalment comencen en 45 minuts i duren fins a 4 hores. Els efectes secundaris comuns inclouen nàusees, diarrea, micció freqüent, sudoració i dolor abdominal. Els efectes secundaris més greus inclouen pressió arterial baixa, debilitat i reaccions al·lèrgiques. No és clar si el seu ús durant l'embaràs és segur per al fetus. La piridostigmina és un inhibidor de l'acetilcolinesterasa de la família de medicaments colinèrgics. Funciona bloquejant l'acció de l'acetilcolinesterasa i, per tant, augmenta els nivells d'acetilcolina.
La piridostigmina es va patentar el 1945 i va començar a utilitzar-se en medicina el 1955. Forma part de la llista de medicaments essencials de l'Organització Mundial de la Salut. La piridostigmina està disponible com a medicament genèric.
Usos mèdics La piridostigmina s'utilitza per tractar la debilitat muscular en persones amb miastènia gravis o formes de síndrome miastènica congènita i per combatre els efectes de la toxicitat per fàrmacs curariformes. El bromur de piridostigmina ha estat aprovat per la FDA per a ús militar durant situacions de combat com a agent que s'ha d'administrar abans de l'exposició a l'agent nerviós Soman per tal d'augmentar la supervivència. Utilitzat en particular durant la primera Guerra del Golf, el bromur de piridostigmina s'ha implicat com a factor causal de la síndrome de la Guerra del Golf.
Com que la piridostigmina està classificada com un tipus de parasimpatomimètic, es pot utilitzar per tractar la bufeta hipoactiva.
La piridostigmina de vegades s'utilitza per tractar la hipotensió ortostàtica. També pot ser beneficiosa en la polineuropatia axonal crònica.
També s'està prescrivint fora d'indicacions per a la síndrome de taquicàrdia postural ortostàtica (POTS), així com per a complicacions derivades de la síndrome d'Ehlers-Danlos.
Contraindicacions El bromur de piridostigmina està contraindicat en casos d'obstrucció intestinal o urinària mecànica i s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients amb asma bronquial.Mestinon | Home
Efectes secundaris Els efectes secundaris comuns inclouen:
Sudoració Diarrea Nàusees Vòmits Rampes abdominals Augment de la salivació Esquinçament Augment de les secrecions bronquials Pupil·les constretes Enrogiment facial a causa de la vasodilatació Disfunció erèctil
Altres efectes secundaris inclouen:
contraccions musculars Rampes musculars i debilitat
Mecanisme d'acció La piridostigmina és un inhibidor de l'acetilcolinesterasa. Inhibeix l'acetilcolinesterasa a la fenedura sinàptica, alentint així la hidròlisi de l'acetilcolina . Igual que el seu predecessor, la neostigmina, és un inhibidor quaternari de la colinesterasa que no creua la barrera hematoencefàlica. Carbamila aproximadament el 30% de l'enzim colinesterasa perifèrica, i l'enzim carbamilat finalment es regenera per hidròlisi natural i els nivells excessius d'acetilcolina (ACh) tornen a la normalitat.
L'ACh es difon a través de la fenedura sinàptica i s'uneix als receptors de la membrana postsinàptica, provocant una afluència de sodi (Na + ,) que resulta en la despolarització. Si és prou gran, aquesta despolarització provoca un potencial d'acció. Per evitar una estimulació constant un cop alliberada l'ACh, un enzim anomenat acetilcolinesterasa és present a la membrana de la placa terminal, a prop dels receptors de la membrana postsinàptica, i hidrolitza ràpidament l'ACh.
Noms El bromur de piridostigmina està disponible amb els noms comercials Mestinon (Valeant Pharmaceuticals), Regonol i Gravitor (SUN Pharma).
Referències
Enllaços externs
Categoria:Medicaments essencials de l'Organització Mundial de la Salut Categoria:Compostos de dimetilamina Categoria:Carbamats aromàtics Categoria:Inhibidors de l'acetilcolinesterasa