El inhibidor de la acetilcolinesterasa, inhibidor de la colinesterasa, anticolinesterasa o anticolinesterásico es un compuesto químico farmacológico que inhibe la enzima colinesterasa impidiendo que se destruya la acetilcolina liberada, produciendo como consecuencia un aumento en la concentración y en la duración de los efectos del neurotransmisor.
Usos clínicos Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se encuentran en venenos de la naturaleza, por lo que son usados como armas químicas de diferentes variedades. En la medicina humana y animal, se usan para el tratamiento de la miastenia gravis aumentando la transmisión neuromuscular, en la enfermedad de AlzheimerInstituto de Neurología Cognitiva (INECO). Información para familiares y cuidadores de personas con Enfermedad de Alzheimer y otras Demencias. Último acceso 11 de abril de 2008. y como antídoto contra el emponzoñamiento anticolinérgico.
Clasificación Inhibidores reversibles Son compuestos cuya función es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unión de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapéuticas. Entre ellos se incluyen:
Carbamatos: Fisostigmina Neostigmina Piridostigmina Ambenonium Demarcarium Rivastigmina Derivados de la fenantrina: Galantamina Piperidinas: Donepezil, conocido también como E2020 Tacrina, conocido también como tetrahidroaminoacridina (THA) Edrofonio Fenotiazinas
Comparación + Comparación de inhibidores reversibles de la colinesterasaInhibidorDuración Pag. 156Sitio de acción principalUso clínicoEfectos adversos Edrofonio corta unión neuromuscular diagnóstico de miastenia gravis. Neostigmina mediana unión neuromuscular Revertir bloqueo neuromuscular (intravenoso) Tratamiento miastenia gravis (por vía oral) visceral Fisostigmina mediana parasimpático postganglionar tratamiento de glaucoma (colirio) Piridostigmina mediana unión neuromuscular Tratamiento miastenia gravis (por vía oral) Dyflos larga parasimpático postganglionar históricamente en el tratamiento de glaucoma (colirio) tóxico Ecotiopato larga parasimpático postganglionar tratamiento de glaucoma (colirio) efectos sistémicos Paratión larga ninguna tóxico
Inhibidores Cuasiirreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores cuasi-irreversibles de la colinesterasa y son usados como armas químicas e insecticidas. Estas incluyen:
Compuestos naturales (suplementos) Huperzina A Galantamina
Inhibidores experimentales Acotiamida
Efectos Algunos de los efectos principales de las anti-colinesterasas incluyen:
Acciones sobre el sistema nervioso parasimpático causando bradicardia, hipotensión, hipersecreción glandular, broncoconstricción, hipermotilidad del tracto gastrointestinal y disminución de la presión intraóptica. Síndrome de SLUDGE (SLUDGE syndrome). Acciones en la unión neuromuscular causando una prolongada contracción muscular.
Véase también Inhibidor enzimático Agente nervioso Envenenamiento por organofosforados Novichok Paratión Envenenamiento con pesticida
Referencias
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