El paracetamol (DCI), también conocido como acetaminofén o acetaminofeno, es un fármaco con propiedades analgésicas y antipiréticas utilizado principalmente para tratar la fiebre y el dolor leve y moderado. Su buena tolerancia, en particular digestiva, permite su empleo en niños, mujeres embarazadas o durante la lactancia y en caso de lesiones del aparato digestivo.Según un estudio norteamericano, su eficacia en el alivio de la fiebre en niños no está clara.
A menudo se comercializa en medicamentos en los cuales se combina con otros principios activos, como en los antitusígenos, o en medicamentos para el alivio del dolor con opiáceos, donde el paracetamol se utiliza para el alivio del dolor muy grave, como el dolor oncológico o tras una operación. Por lo general se administra por vía oral aunque también está disponible para su uso por vía rectal o intravenosa, por lo que puede presentarse en forma de cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas. Sus efectos duran entre dos y cuatro horas.
El paracetamol es normalmente seguro, siempre que se respeten las dosis recomendadas, además puede continuar utilizándose en aquellos pacientes con enfermedades hepáticas a dosis bajas y es seguro durante el embarazo y la lactancia materna.
Sin embargo, a dosis elevadas puede provocar insuficiencia hepática, alterar la función plaquetaria y producir reacciones cutáneas graves o shock anafiláctico (aunque solo en raras ocasiones).
Una sobredosis del medicamento puede llegar a acabar con la vida del paciente.
El paracetamol está clasificado como un analgésico leve y no tiene una actividad antinflamatoria significativa, aunque no se conoce todavía a ciencia cierta como actúa en este ámbito.
El paracetamol fue descubierto en Alemania en 1877 y es el medicamento más utilizado para el alivio del dolor y la fiebre en Europa y los Estados Unidos.
Está en el listado de medicamentos esenciales que elabora la Organización Mundial de la Salud (OMS), donde se listan todos los fármacos básicos necesarios en cualquier sistema de salud.
El paracetamol está disponible como medicamento genérico y bajo numerosas marcas comerciales.
El precio al por mayor de la dosis en los países en vías de desarrollo es inferior a un centavo de dólar (USD), mientras que en los países desarrollados su precio es sensiblemente mayor, por ejemplo en Estados Unidos su precio ronda los cuatro centavos por dosis.
Usos médicos
El paracetamol tiene una serie de usos médicos aceptados, que se centran en el tratamiento de la fiebre y el dolor, ya sea de forma individual o en combinación con otros medicamentos.
Fiebre
El paracetamol se utiliza para reducir la fiebre en personas de todas las edades, sin embargo la Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda que solo se utilice paracetamol en niños cuando su temperatura corporal sea superior a 38,5 °C.
La eficacia del paracetamol para aliviar la fiebre en niños ha sido cuestionada cuando no se utiliza junto a otros medicamentos. Incluso un metaanálisis pareció demostrar que es menos eficaz que el ibuprofeno.
El paracetamol sigue siendo uno de los fármacos más utilizados en pediatría por su efecto antipirético y analgésico cuando se usa de forma apropiada. Su acción antipirética se relaciona con la inhibición de COX en tejidos con baja producción de peróxidos, como el endotelio y el sistema nervioso, lo que reduce la síntesis de prostanoides implicados en la fiebre.
Dolor
El paracetamol se utiliza para aliviar el dolor leve y moderado. Se ha cuestionado la eficacia de su uso por vía intravenosa para aliviar el dolor de personas en urgencias.
El Colegio Estadounidense de Reumatología recomienda el paracetamol como una de varias opciones para el tratamiento del dolor en la cadera, manos o rodillas a consecuencia de artritis que no mejore con la pérdida de peso o el ejercicio.
Sin embargo, una revisión de 2015 concluyó que apenas proporciona un pequeño beneficio en el tratamiento de la osteoartritis.
El paracetamol tiene relativamente poca actividad antinflamatoria, a diferencia de otros medicamentos muy utilizados como la aspirina o el ibuprofeno, que forman parte de los AINE, aunque el ibuprofeno y el paracetamol tienen efectos similares en el tratamiento del dolor de cabeza.
El paracetamol también alivia el dolor producido por la artritis leve, pero no tiene ningún efecto sobre la inflamación e hinchazón de la articulación.
Sus propiedades analgésicas se han descrito como similares a los de la aspirina (ácido acetilsalicílico), pero como se ha mencionado, los efectos antinflamatorios son mucho más débiles, aunque tiene un mayor índice de tolerancia que la aspirina. De igual forma, el paracetamol en combinación con algún AINE puede ser más eficaz en el alivio del dolor producto de una operación que si se suministra de forma individual.
El Colegio Estadounidense de Médicos y la Sociedad Estadounidense del Dolor recomiendan el consumo de paracetamol para tratar el dolor de espalda.
Sin embargo, existen discrepancias, puesto que estas recomendaciones están basadas en una revisión sistemática de 2007 y revisiones posteriores han concluido, por el contrario, que no existen pruebas de su eficacia para tratar esta dolencia.
Los AINE como el ibuprofeno, el naproxeno o el diclofenaco son más eficaces que el paracetamol en el control del dolor dental, pero combinar un AINE con paracetamol es más eficaz y de hecho puede utilizarse esta combinación cuando los AINE no se muestran eficaces en el control de este dolor por sí solos.
El paracetamol es particularmente útil cuando el usuario no puede consumir AINE debido a una alergia, hipersensibilidad o hemorragias (entre otros). Una investigación del grupo Colaboración Cochrane sobre el uso de analgésicos antes de un tratamiento bucal en niños y adolescentes, concluyó que no existen evidencias de que el consumo de paracetamol antes de una operación dental reduzca el dolor tras el tratamiento, sin embargo la calidad del estudio se considera baja.
La eficacia del medicamento cuando se combina con opiáceos débiles, como la codeína, aumenta en aproximadamente el 50 % de los pacientes, pero lleva aparejado un incremento del número de posibles efectos secundarios. De igual forma, los medicamentos que combinan paracetamol y opioides potentes, como la morfina, tienen un mejor efecto analgésico.
También existen evidencias de que la combinación de paracetamol y cafeína es más eficaz que el paracetamol en solitario, aunque solo en el alivio de dolores comunes leves.
Dolor agudo leve a moderado Primera elección para dolor agudo leve a moderado en muchos adultos, especialmente cuando los AINEs preocupan por efectos gastrointestinales, renales o cardiovasculares. Sus usos cotidianos más comunes en adultos incluyen cefalea, dolor musculoesquelético y dolor menstrual.
Analgesia Perioperatoria El paracetamol se sitúa como un componente fundamental de la analgesia multimodal no opioide. La revisión señala que su valor clínico no está tanto en usarse solo, sino en combinarse con otros analgésicos para lograr control del dolor posoperatorio con menor exposición a opioides. Se han realizado ensayos donde esquemas con paracetamol ofrecieron analgesia comparable a regímenes con opioides y, en combinaciones como paracetamol-nefopam-ketoprofeno, redujeron de forma marcada el consumo de morfina en 24 horas.
Ductus arterioso persistente
El paracetamol se utiliza también para tratar el ductus arterioso persistente, una enfermedad que consiste en la persistencia, después de nacer, de la comunicación que normalmente existe entre el sistema arterial pulmonar y la aorta durante la vida fetal, sin embargo no existe suficiente evidencia sobre la eficacia y seguridad del medicamento para el tratamiento de este problema.
También se han utilizado para ello AINE (antinflamatorios no esteroideos), en particular la indometacina y el ibuprofeno, pero su eficacia también está discutida.
Uso en el embarazo y la lactancia Paracetamol es uno de los medicamentos más utilizados para la fiebre y el dolor durante el embarazo. Cuando se usa en una dosis normal, no se ha mostrado causar las malformaciones congénitas, el parto prematuro, ni afecta el peso al nacer La sobredosis en la madre se asocia con efectos adversos en el hígado y los riñones del feto Investigaciones recientes han notado una relación posible entre el uso de paracetamol y el desarrollo de trastornos del neurodesarrollo como el autismo y el trastorno por déficit de atención con hiperactividad. Mientras la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) y el Departamento de Salud y Servicios Humanos de los Estados Unidos recomiendan cambios para bajar el uso de paracetamol durante el embarazo, organizaciones como el Colegio Americano de Obstetras y Ginecólogos (ACOG) y la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) continúan a apoyar el uso en una manera prudente debido a los riesgos de la fiebre y el dolor no tratados en el embarazo. Hay muchas variables confusoras potenciales con relación al desarrollo de un trastorno de desarrollo y el uso de paracetamol que incluyen la indicación para el uso como fiebre, infección, dolor crónico, el uso de datos autoinformados, factores genéticos, el uso de otros medicamentos, y más. La fiebre, una de las indicaciones más comunes para el uso de paracetamol, se ha asociado con un riesgo elevado de trastornos de neurodesarrollo, defectos del tubo neural, y trastornos de cardiovasculares. Un estudio grande que intentó controlar por algunos de estas variables confusoras usó hermanos con niveles diferentes de paracetamol tomado durante el embarazo y no pudo demostrar un riesgo aumentado del desarrollo de trastornos de neurodesarrollo Aunque algunos estudios han indicado una posible relación entre el uso de paracetamol y trastornos de neurodesarrollo, otros no han observado tal relación y ningún estudio ha establecido una relación causal En cualquier caso, al igual que ocurre con todos los fármacos administrados durante el embarazo y la lactancia, todas las organizaciones recomiendan usar la dosis mínima efectiva por la duración más corta posible y sólo cuando es necesario
Se prefiere el paracetamol y el ibuprofeno a los opioides para el tratamiento de dolor durante la lactancia porque no causan sedación como las opioides. La cantidad de paracetamol que puede recibir un bebé lactante, es muy pequeño. Estiman que el bebé puede recibir entre 1,1-5,2% de la dosis materna que igual a 0,5-3,75% de la dosis pediátrica. Los efectos adversos son raros y no se han asociado trastornos de neurodesarrollo en bebés lactantes En casos de sobredosis materna, puede ser apropiado esperar a amamantar hasta que disminuye las niveles maternas
Efectos cardiovasculares y regulación de la presión arterial El tratamiento analgésico continuo con paracetamol a dosis terapéuticas (3 a 4 g/día) induce un incremento estadísticamente significativo en la presión arterial sistólica (PAS), siendo esta respuesta hemodinámica más marcada en pacientes con diagnóstico previo de hipertensión arterial. Fisiopatológicamente, este efecto hemodinámico se atribuye a la inhibición periférica y central de la enzima ciclooxigenasa (COX), lo cual reduce la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras y promueve la retención renal de sodio y agua. Debido a este perfil de acción, el paracetamol no se considera un fármaco neutro a nivel cardiovascular, requiriendo precaución y monitoreo clínico en su uso prolongado en individuos con hipertensión arterial o elevado riesgo cardiovascular.
Síntesis