Ketobemidoni on voimakas opioidi analgeetti, jonka teho on samansuuruinen morfiinin kanssa. Se toimii lisäksi NMDA-antagonistina metaboliittinsa norketobemidonin kautta. Tämän takia se on käyttökelpoista sellaisten kipujen hoidossa, jotka eivät reagoi opioideihin. Yleensä sitä käytetään suhteessa 25 mg ketobemidonihydrobromidia ja 60 mg morfiinihydrokloridia sekä noin 8 mg injektiona.
Sitä käytetään kaikenlaisiin koviin kipuihin, kuten leikkauksen jälkeiseen kivunhoitoon, syöpään, munuaiskiviin ja luunmurtumakipujen hoitoihin.
Historia Ketobemidoni syntetisoitiin ensi kerran Saksassa toisen maailmansodan aikana.http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?CC=GB&NR=609763&KC=&FT=E&locale=en_EP Ensimmäinen tutkimus lääkeaineen vaikutuksista ihmiseen julkistettiin 1946http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?CC=US&NR=2486796&KC=&FT=E&locale=en_EP, ja se otettiin käyttöön vähän sen jälkeen.
Valmistus Ketobemidoni on 4-m-hydroksifenyyli-1-metyyli-4-propionyylipiperidiini Kielletyt aineet #Ketobemidoni . Normaalisti sitä käytetään hydrokloridina, jollaisena se on valkeaa pulveria. Sitä valmistetaan alkyloimalla (3-metoksifenyyli)asetonitrilli bis(2-kloroetyyli)metyyliaminilla, jota seuraa reaktio etyylimagnesiumbromidilla, ja finalisoimalla O-demetylisaatio hydrobromidihapolla.http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/1950/JR/jr9500001469
Farmakologia Entisten käyttäjien mukaan se aiheuttaa muita opoideja enemmän addiktiota, joten vuonna 1954 Economic and Social Council vaati hallituksia lopettamaan sen valmistuksen ja käytön. Kliiniset havainnot eivät kuitenkaan yhtyneet tähän näkemykseen ja toinen tutkimus vuonna 1958 ei havainnut sitä sen enempää riippuvuutta aiheuttavaksi kuim morfiini. Tässä tutkimuksessa todettiin, että vaikka morfiinin annos joka aikaansaa euforiaa on samansuuruinen kivunlievitysominaisuuden kanssa, ketobemidonin kipua lievittävä annos on huomettavasti pienempi kuin euforoiva annos.
Ketobemidonia käytetään eniten Skandinaviassa ja Tanskan olevan kärkisijalla tilastoissa (2004).
Kivulievityksessä annos on 5–10 mg oraalisesti tai 5–7.5 mg suonensisäisesti, jotka kestävät 3–5 tuntia
Ketobemidoni metabolisoituu maksassa fenolihydroksyyliryhmän ksenobioottisella konjugaatiollaKsenobioottisten aineiden käsittely sekä N-desmetylaatiolla. Vain 13–24 % poistuu virtsan mukana muuttumattomana intravenoosisesti annosteltuna.Urinary excretion of ketobemidone
Ruotsissa, Norjassa ja Tanskassa sitä myydään nimillä Ketogan ja Ketorax. Sitä on saatavissa tabletteina, peräpuikkoina ja injektionesteenä.
Lähteet
Aiheesta muualla Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Ketobemidone
Luokka:Synteettiset opioidit Luokka:NMDA-reseptorin antagonistit