Bupropioni, vanhalta nimeltään amfebutamoni on dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä (NDRI), tupakoinnin lopettamiseen, masennuksen hoitamiseen tarkkaavaisuus- ja ylivilkkaushäiriöiden hoitamiseenNuorten aktiivisuus- ja tarkkaavuushäiriön lääkehoidon perusteet Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim 2003;119(16):1553-1562. ja painon hallintaan käytettävä lääke. Suomessa bupropionia myydään valmistenimillä Bupropion Accord, Bupropion Orion, Bupropion Sandoz, Voxra ja Zyban sekä yhdistelmävalmisteena naltreksonin kanssa valmistenimellä Mysimba.
pienoiskuva|left|upright|Masennuksen hoitoon käytettäviä300 mg Voxra -tabletteja.https://www.terveyskirjasto.fi/far06104 pienoiskuva|left|upright|Tupakoinnin lopettamiseen käytettäviä150 mg Zyban -tabletteja.https://www.terveyskirjasto.fi/far06202 pienoiskuva|left|upright|Ulkomaalaisia Wellbutrin depot-tabletteja. Farmakologia Bupropionin ensisijaisen farmakologisen vaikutuksen arvellaan tutkimuksien perusteella olevan dopamiinin ja noradrenaliinin vapauttaminen ja takaisinoton estäminen sekä nikotinergisten asetyylikoliinireseptoreiden antagonismi.Terry P, Katz JL (1997). "Dopaminergic mediation of the discriminative stimulus effects of bupropion..". Psychopharmacology (Berl) 134 (2): 201–12. DOI:10.1007/s002130050443. Learned-Coughlin SM, Bergstrom M, Savitcheva I, Ascher J, Schmith VD, Langstrom B (2003). "In vivo activity of bupropion at the human dopamine transporter..". Biol Psychiatry 54 (8): 800–5. DOI:10.1016/S0006-3223(02)01834-6. Slemmer J E, Martin R M, Damaj M I (2000). "Bupropion is a Nicotinic Antagonist". J Pharmacol Exp Ther 295 (1): 321–327. Fryer J D, Lukas R J (1999). "Noncompetitive functional inhibition at diverse, human nicotinic acetylcholine receptor subtypes by bupropion, phencyclidine, and ibogaine". J Pharmacol Exp Ther 288 (6): 88–92. Arias HR (2009). "Is the inhibition of nicotinic acetylcholine receptors by bupropion involved in its clinical actions?". Int. J. Biochem. Cell Biol. 41 (11): 2098–108. doi:10.1016/j.biocel.2009.05.015. Arias, Hugo R.; Santamaría, Abel; Ali, Syed F. (2009). "Chapter 9. Pharmacological and Neurotoxicological Actions Mediated By Bupropion and Diethylpropion". New Concepts of Psychostimulant Induced Neurotoxicity. International Review of Neurobiology. 88. pp. 223. doi:10.1016/S0074-7742(09)88009-4. . Lääketieteellisesti bupropioni on ei-trisyklinen masennuslääke, joka eroaa perustavanlaatuisella tavalla muista yleisesti määrätyistä antidepressanteista kuten selektiivisistä serotoniinin takaisinoton estäjistä. Bupropioni on myös, heikossa määrin, GABAA-reseptorin negatiivinen allosteerinen modulaattori.
Lääkekäyttö Bupropionia käytetään masennuksen ja nikotiiniriippuvuuden lisäksi myös tarkkaavaisuus- ja ylivilkkaushäiriöiden oireiden lääkitsemiseen. Vuonna 2005 julkaistussa kuuden viikon pituisessa lääketutkimuksessa 21 prosenttia ADHD-potilaista hyötyi bupropionilääkityksestä.Bupropion SR in adults with ADHD: a short-term, placebo-controlled trial 2005 September Bupropionia ja muita stimulantteja on tutkittu amfetamiiniriippuvuuksien hoidossa heikoin tuloksin.Amfetamiiniriippuvuuksien hoito psykostimulanteilla Käypä hoito -suositus 12.04.2018. On myös olemassa viitteitä siitä, että bupropioni auttaa naisten kiihottumisvaikeuksiin.Sari Botton Feb 19, 2014: The Happy, Sexy, Skinny, Pill? http://www.harpersbazaar.com/beauty/health/a1631/the-happy-sexy-skinny-pill/
Lääketurvallisuus Yhdysvaltain oikeusministeriö nosti bupropionia Wellbutrin-nimellä myynyttä Glaxo Smith Klinea vastaan haasteen vuonna 2011, koska GSK markkinoi lääkettä sairauksiin, joiden hoitoon Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA ei ollut hyväksynyt Wellbutrinia määrättäväksi. GSK sopi haasteen 2012 ja maksoi sopimuksen mukaisesti kolmen miljardin dollarin korvaukset. Sopimuksen piiriin kuului haasteita myös useamman muun sen lääkkeen virheellisesti kohdistetusta mainonnasta.
Vuonna 2017 Euroopan lääkevirasto suositti useiden rinnakkaislääkevalmisteiden myyntilupien peruuttamista niiden bioekvivalenssitutkimuksissa havaittujen laatuongelmien vuoksi. Nämä rinnakkaislääkevalmisteet sisälsivät myös kaksi Suomessa myyntiluvan saanutta bupropionivalmistetta: Bupropion Orion 300 mg ja Bupropion Sandoz 300 mg.
Myös Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto on vetänyt bupropionirinnakkaisvalmisteita myynnistä bioekvivalenssitutkimuksiin liittyneiden ongelmien vuoksi.
Väärinkäyttö Bupropionivalmisteiden depottabletti muuttuu murskattuna syövyttäväksi, ja näin ollen vaurioittaa suonensisäisesti väärinkäytettynä vakavasti kudoksia, sekä lisää kouristusten riskiä. Niinpä bupropionin väärinkäyttö voi olla hengenvaarallista tai ainakin vammauttavaa: yhdisteen suonensisäinen annostelu tuhoaa nopeasti pintalaskimot.Antidepressant Wellbutrin becomes ‘poor man’s cocaine’ on Toronto streets Global news 18.9.2013.
Yhdysvaltain hallituksen psyykenlääkkeiden luokituksen mukaan bupropionilla ei ole niin kutsuttua ”väärinkäyttöpotentiaalia”. Kuitenkin eläinkokeissa rotilla ja Saimiri-suvun apinoilla on havaittu riippuvuuspotentiaalia suonensisäisesti annosteltuna.
Yhdysvalloissa ja Kanadassa bupropionin käyttöä korvikkeena on ilmoitettu erityisesti vankiloista. Tässä yhteydessä sitä on kuvailtu muun muassa ”köyhän miehen kokaiiniksi”.
Bupropionin käyttö näyttää olevan yleinen syy vääriin positiivisiin virtsan huumeseuloihin. Terveydenhuollon edustajien tulisi olla tietoisia amfetamiiniseulonnan korkeasta väärien positiivisten tulosten määrästä.
Lähteet
Aiheesta muualla
Bupropioni – vanha masennuslääke, uusi vaihtoehto Suomen Lääkärilehti 19/2011. (Internet Archivessa) Tupakoinnin lopettaminen - reseptilääkkeet Lääkärikirja Duodecim 3.5.2014.
Luokka:Fenetyyliamiinit Luokka:Katinonit Luokka:Laihdutuslääkkeet Luokka:Nikotiiniantagonistit Luokka:Noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton estäjät Luokka:GABAA-reseptorin negatiiviset allosteeriset modulaattorit Luokka:Piristeet Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit