Mirtatsapiini on piperatsinoatsepiineihin kuuluva tetrasyklinen masennuslääke. Suomessa mirtatsapiinilla on myyntilupa valmistenimillä Mirtazapin Actavis, Mirtazapin Hexal, Mirtazapin Krka, Mirtazapin Orion, Mirtazapin ratiopharm ja Mirtazapin Sandoz.
Mirtatsapiini luokitellaan NaSSA-lääkkeeksi (Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant), ja sen vaikutustapa eroaa SSRI- ja trisyklisistä masennuslääkkeistä.
Lääkkeen toi markkinoille Organon International vuonna 1996. Mirtatsapiinin alkuperäinen tuotenimi lääkemarkkinoilla on Remeron. Lääkeaine syntyi edelleen kehittelyn seurauksena pyridiinianalogina mianseriinista joka on taas poistunut Suomessa myynnistä.
Käyttöaiheet Mirtatsapiini on tarkoitettu aikuisten masennustilojen hoitoon. Sitä käytetään myös pieninä annoksina pitkäaikaisen unettomuuden hoitoon.
Masennuksen hoidossa vuorokausiannos on yleensä 15–45 mg; aloitusannos on 15 mg tai 30 mg. Mirtatsapiinin vaikutus saattaa alkaa jo 1–2 viikossa.
Vaikutustapa
thumb|Mirtatsapiiniin perustuvia lääkkeitä. pienoiskuva|Suomalaisia Mirtazapin Orion 15mg -mirtatsapiinitabletteja. Mirtatsapiini on mianseriinin lähisukulainen ja rakenteeltaan sen pyridiinianalogi. Vaikutukset solutasolla ovat monimutkaisia, mutta nettotuloksena se lisää noradrenergistä ja serotonergistä neurotransmissiota. Mirtatsapiini on 5-HT1-reseptorien agonisti ja salpaa toisaalta 5-HT2- ja 5-HT3-reseptoreita. Lisäksi se salpaa mianseriinin tavoin histamiinireseptoreita.
SSRI-lääkkeille ominaisia hoidon alussa ilmeneviä haittoja, kuten levottomuus- tai ahdistuneisuusoireita ja pahoinvointia on mirtatsapiinilla vähemmän. Myös seksuaaliset haitat ovat vähäisempiä kuin SSRI-lääkkeillä. Mirtatsapiini ei juuri sitoudu alfa-1-adrenergisiin eikä muskariinireseptoreihin. Muukin reseptorivalintaprofiili vaikuttanee siihen että mirtatsapiini on hyvin sedatoiva ja tässä suhteeessa poikkeaa nykyään yleisesti käytössä olevista masennuslääkkeistä. Se ei hoitoannoksilla yleensä vaikuta sydämen tai verenkierron toimintaan.Mirtatsapiini sitoutuu histamiinireseptoreihin, mikä selittää sen sedatiivisen vaikutuksen.
Lääkettä pidetään ns. kaksikanavaisena, koska se vaikuttaa sekä serotonergisesti että adrenergisesti.Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s. 64)
Nykytietämyksen mukaan mirtatsapiinin antidepressiivinen vaikutus perustuu presynaptisten Alfa2A-reseptorien salpautumiseen, mikä aktivoi keskushermoston noradnergistä järjestelmää negatiivisen palautteen estyessä. Mirtatsapiini aktivoi myös keskushermoston serotonergista ja dopaminergista järjestelmää, kuitenkaan vaikuttamatta välittäjäaineiden takaisinottoa estämällä, kuten esimerkiksi SSRI-lääkkeet. Myös 5-HT2C-reseptorin salpautumisella saattaa olla rooli mirtatsapiinin antidepressiiviseen tehoon. http://biopsychiatry.com/mirtazrecep.html
5-HT3-serotoniinireseptoreiden salpautumisesta saattaa olla hyötyä potilailla, jotka kärsivät pahoinvoinnista.
Fimean laatiman artikkelin mukaan mirtatsapiinin suositeltava annos on unettomuuteen 3,75–7,5 mg, jolla ei ole heidän mukaansa antidepressiivistä vaikusta. Yli 15 mg:n annokset saattavat jopa huonontaa yöunta. Masentunut tai ahdistunut potilas voi hyötyä yöksi otetusta pienestä mirtatsapiini-annoksesta liitettynä muuhun masennuslääkkeeseen. HUS, Helsingin yliopisto ja Aalto-yliopisto selvittivät tutkimuksessa toiminnallisen magneettikuvauksen avulla, miten mirtatsapiini vaikuttaa aivojen toimintaan. Tutkijat huomasivat, että mirtatsapiini pystyy vaimentamaan epämiellyttäviin tapahtumiin liittyviä reaktioita aivojen useilla eri alueilla. Lisäksi mirtatsapiini voi tutkimuksen mukaan vahvistaa positiivisia kokemuksia.
Sivuvaikutukset Takykardia ja asentohypotensio ovat mahdollisia mirtatsapiinin haittavaikutuksia. Yleisiä mirtatsapiinin haittoja ovat myös lisääntynyt ruokahalu ja painonnousu. Yksittäisinä haittavaikutuksina on kuvattu mm. hyperkinesiaa, levottomat jalat -oireyhtymää, hallusinaatioita, huimausta, päänsärkyä ja valkosolukatoa. Mirtatsapiinin äkillisen lopettamisen yhteydessä on kuvattu vieroitusoireita, kuten huimausta, ahdistuneisuutta tai parestesioita. Mirtatsapiini otetaan yleensä yhtenä annoksena iltaisin, johtuen sedatiivisesta vaikutuksesta. Yliannostuksen yhteydessä on kuvattu lähinnä nopeaa pulssia.
Yleiset sivuvaikutukset Ruokahalun ja painon lisääntyminen Uneliaisuus Huimaus Päänsärky Turvotus
Melko harvinaiset sivuvaikutukset Pahoinvointi Levottomat jalat Painajaiset Ahdistuneisuus
Harvinaiset sivuvaikutukset Aistiharhat Akuutti luuydindepressio Kouristukset Levottomat jalat Levottomuus Mania Nivel- ja lihaskipu Painajaiset ja vilkkaat unet Paniikkikohtaukset Pyörtyminen Ripuli Sekavuus Tuntoharhat Unettomuus Esiintymistiheys tuntematon Agranulosytoosi
Yhteisvaikutukset muihin lääkkeisiin
Lääke saattaa voimistaa muiden samanaikaisesti käytettävien lääkeaineiden vaikutusta. Tämä pätee etenkin sedatiivien sekä anksiolyyttien kohdalla, sillä mirtatsapiini saattaa näiden hoitovaikutuksia voimistaa. MAO-estäjät (lähinnä moklobemidi, selegiliini) ovat ehdottomasti vasta-aiheisia, ns. turva-aikana pidetään kahta viikkoa. Samanaikaisuudesta aiheutuisi vakava serotoniinioireyhtymän vaara, joka voi olla kohtalokasta.http://www.lääkeinfo.fi/Medicine.aspx?m=9726&i=SCHERING-PLOUGH_REMERON+SOLTAB
Vieroitusoireet Mirtatsapiinin ja muiden masennuslääkkeiden käytön lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita. Tästä syystä käytön asteittainen lopettaminen on suositeltavaa. Ahdistuneisuus ja paniikkikohtaukset Flunssan kaltaiset oireet Ruoansulatusjärjestelmän häiriöt Päänsärky Mania tai hypomania Univaikeudet Ärtyneisyys Pahoinvointi Aistihäiriöt
Tuotenimet Avanza, Axit ja Mirtazon: Australia Míron: Islanti Mirtabene: Itävalta Mirtaz: Intia ja Sri Lanka Mirtazapin: Suomi, Sveitsi ja Tanska Mirzaten ja Mizapin Sol: Unkari, Puola ja Slovakia Norset: Ranska Noxibel: Bolivia Promyrtil: Chile Psidep: Portugali Remergil: Saksa Remergon: Belgia Remeron: Brasilia, Kanada, Tšekki, Tanska, Viro, Suomi, Kreikka, Israel, Italia, Malesia, Meksiko, Alankomaat, Uusi-Seelanti, Norja, Pakistan, Romania, Ruotsi, Sveitsi, Turkki ja Yhdysvallat Rexer: Espanja Zispin: Irlanti ja Yhdistynyt kuningaskunta
Lähteet
Aiheesta muualla
ChemBlink: Mirtazapine
Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit Luokka:NASSA-lääkkeet Luokka:H1-reseptorin vastavaikuttajat Luokka:Alfa-2-salpaajat Luokka:Unilääkkeet Luokka:Pahoinvointilääkkeet Luokka:Tetrasykliset masennuslääkkeet Luokka:Piperatsiinit Luokka:Pyridiinit