A mitomicin egy három antibiotikumból álló -tartalmú szekunder metabolit-család, melyet a Streptomyces caespitosus mikroorganizmusokból izolált a japán Wakiki 1956-ban.
Egyikük, a C-mitomicin vagy mitomicin C, kemoterápiás szerként kerül alkalmazásra daganatellenes hatása miatt. 1958-ban izolálták, és Japánban már több mint 25 éve alkalmazzák. A világ többi részén jóval később kezdték alkalmazni. Kékeslila színű, vízben és alkoholban oldódó kristály.
Intravénásan adagolják a felső gyomorbélrendszeri és mellrákok esetén, valamint hólyagöblítésként felületi hólyagdaganatok kezelésére. Csontvelő-toxicitást okozhat, ezért 6 hetes időközönként adják. Hosszú ideig történő használata maradandó csontvelő-károsodást okozhat. Ezen kívül tüdő és krónikus veseelégtelenséget is okozhat.
Hatásmechanizmus A C-mitomicin egy erős DNS keresztkötés kialakító szer. Genomonként egy keresztkötés hatékony baktériumölő módszernek bizonyult. Ez reduktív aktiválás során jön létre, melyet két N-alkilálás követ. Mindkét alkilálás szekvenciaspecifikus egy guanin nukleozidra az 5'-CpG-3' szekvenciában. Jegyzetek
Források Hata, T.; Sano, Y.; Sugawara, R.; Matsumae, A.; Kanamori, K.; Shima, T.; Hoshi, T. J. Antibiot. Ser. A 1956, 9, 141-146. Fukuyama, T.; Yang, L. "Total Synthesis of (±)-Mitomycins via Isomitomycin A." J. Am. Chem. Soc. 1987, 109, 7881-7882. Mao, Y.; Varoglu, M.; Sherman, D.H. "Molecular characterization and analysis of the biosynthetic cluster for the antitumor antibiotic mitomycin C from Streptomyces lavendulae NRRL 2564." Chemistry & Biology 1999, 6, 251-263. Varoglu, M.; Mao, Y.; Sherman, D.H. "Mapping the Biosynthetic Pathway by Functional Analysis of the MitM Aziridine N-Methyltransferase." J. Am. Chem. Soc. 2001, 123, 6712-6713 and references therein.
Kategória:ATC L01 Kategória:A daganatos betegségek gyógyszerei Kategória:Kinonok Kategória:Éterek Kategória:Karbamátok