Il torcetrapib è un composto chimico di formula C26H25F9N2O4.
Storia Il suo sviluppo è stato interrotto nel 2006, quando gli studi clinici di fase III hanno mostrato un'eccessiva mortalità per tutte le cause nel gruppo di trattamento che riceveva una combinazione di atorvastatina e torcetrapib.
Caratteristiche strutturali e fisiche Torcetrapib è un composto appartenente alla famiglia delle chinoline, un estere carbammato e un membro dei (trifluorometil)benzeni. +Caratteristiche strutturaliN. di atomi pesanti41N. di accettori di legami a idrogeno13N. di elementi stereogenici atomici definiti2N. di legami ruotabili7Massa monoisotopica600,16706074 uSuperficie polare59,1 Ų
Farmacologia e tossicologia
Farmacodinamica Torcetrapib è un inibitore della proteina di trasferimento degli esteri del colesterolo (CETP), progettato per ridurre il trasferimento eterotipico degli esteri del colesterolo dall'HDL al LDL e/o VLDL. Il composto aumenta i livelli di colesterolo HDL e apolipoproteina A-I, mentre riduce quelli di colesterolo LDL e apolipoproteina B. Questo effetto è stato osservato sia in monoterapia che in combinazione con le statine.
Effetti del composto e usi clinici Era un farmaco sviluppato per trattare l'ipercolesterolemia e prevenire le malattie cardiovascolari. Il torcetrapib non è stato studiato per ridurre né le malattie cardiovascolari né il rischio di morte in coloro che già assumono statine.
Note
Altri progetti
Categoria:Agenti ipolipemizzanti