I β2-agonisti selettivi (spesso indicati semplicemente come β2-agonisti) sono una classe di farmaci impiegati nel trattamento dell'asma e di altre malattie polmonari caratterizzate da broncospasmo. Farmacologicamente agiscono come agonisti dei recettori β2-adrenergici della muscolatura liscia dei bronchi, determinandone il rilassamento con conseguente broncodilatazione.
Classificazione I β2-agonisti possono essere classificati in base alla durata d'azione:
Breve durata Fenoterolo Salbutamolo Terbutalina solfato Orciprenalina
Lunga durata Bambuterolo Clenbuterolo Formoterolo Salmeterolo Vilanterolo Indacaterolo Olodaterolo (nuova generazione - selettivo)
Farmacodinamica Il recettore β2 adrenergico è accoppiato a proteina Gs che attiva l'Adenilato ciclasi. Questo enzima catalizza la formazione del secondo messaggero cAMP, che fa aprire i canali del calcio e fa attivare la Protein chinasi A nelle cellule muscolari lisce dei bronchi. Tali modificazioni conducono all'inattivazione della Chinasi delle catene leggere della miosina e all'attivazione della Fosfatasi delle catene leggere della miosina.
In aggiunta, la stimolazione β2 porta all'apertura di un canale del potassio regolato dal calcio che tende a iperpolarizzare la cellula muscolare liscia per via dell'uscita di K+.
La combinazione di questi meccanismi porta al rilassamento del muscolo liscio delle vie aeree e quindi broncodilatazione.
Indicazioni Asma, BPCO.
Controindicazioni Da evitare durante quadri clinici di ARDS. Controindicati in caso di ipertiroidismo e aritmie, sono da usare con attenzione in caso di gravidanza (specie in alte dosi).
Effetti indesiderati Tremore, crampi muscolari, cefalea, tachicardia.
Metodologia di utilizzo Inalazione (la metodologia base, usata soprattutto in caso di asma lieve - moderato) Via orale Via endovenosa (in caso di asma grave)
Bibliografia
Voci correlate Broncodilatatori Orciprenalina