Il topotecano è un farmaco chemioterapico antineoplastico facente parte della classe delle camptotecine (farmaci estratti dalla corteccia della Camptotheca acuminata).
Farmacocinetica Il topotecano viene somministrato per infusione endovenosa e viene eliminato prevalentemente per via renale. Per questo motivo, la somministrazione richiede cautela nei soggetti con insufficienza renale.
Farmacodinamica Il sito d'azione del topotecano è la topoisomerasi I, enzima responsabile della rottura e ricucitura (con aumento del numero di legame) del singolo filamento di DNA. L'inibizione della topoisomerasi esita verso l'instabilità genomica e conseguente innesco dell'apoptosi.
Impiego clinico Benché venga utilizzato anche nel carcinoma polmonare a piccole cellule https://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release e nel carcinoma della cervice uterina,http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA la principale indicazione del topotecano resta la terapia del carcinoma ovarico in fase avanzata resistente al cisplatino e carboplatino.
Sono in corso sperimentazioni finalizzate a stabilire l'efficacia del farmaco nella cura del sarcoma di Ewing in fase avanzata.
Effetti avversi I principali effetti avversi del topotecano comprendono: Mielodepressione Diarrea precoce, collegata all'attivazione colinergica e trattabile con l'atropina od analoghi e che si manifesta entro 24 ore. Diarrea tardiva, che insorge dopo 3-10 giorni dalla somministrazione e che può essere anche molto grave. In questi casi occorre valutare attentamente la possibile comparsa di squilibri idro-elettrolitici.
Note
Bibliografia
Voci correlate Irinotecano
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