La cinnarizina o cinarizina è un antistaminico usato per il controllo di nausea e vomito da cinetosi (mal d'auto) e nelle vasculopatie centrali e periferiche; è commercializzata in Italia con i nomi: Cinazyn, Stugeron, Toliman.
La sintesi chimica ed il brevetto è della Janssen Pharmaceutica nel 1955 .
Storia In Italia
Caratteristiche strutturali e fisiche Sintesi del composto
Reattività e caratteristiche chimiche È una polvere bianca o quasi bianca. Praticamente insolubile in acqua, leggermente solubile in alcool e in alcool metilico, solubile in acetone, facilmente solubile in diclorometano; è fotosensibile.
Farmacocinetica Assorbimento Viene assorbita nel tratto gastrico; la concentrazione plasmatica massima Cmax si raggiunge dopo 2-4 ore dalla assunzione orale.
Distribuzione
Metabolismo Ha un'emivita plasmatica di 3-6 ore , viene metabolizzata dai seguenti sistemi enzimatici
Citocromo P450 2E1 (CYP2E1) Glutatione S-transferasi A2 Colinesterasi
Eliminazione Viene escreta in forma immodificata nelle feci e come metaboliti nelle urine.
Farmacodinamica La cinnarizina agisce come antagonista del recettore H1 istaminergico e del recettore muscarinico. Inoltre, inibisce la contrattilità della muscolatura liscia vascolare grazie al blocco dei canali L del Ca++. Ha anche un legame con i recettori D2 della dopamina.
Impieghi clinici In Label Secondo il riassunto delle caratteristiche del prodotto le indicazioni approvate sono:
Turbe dell'irrorazione cerebrale, in particolare da arteriosclerosi comprendenti tremori, ronzio delle orecchie, disturbi dell'umore (irritabilità e asocialità), perdita della memoria e scarsa concentrazione.
Alterazioni dell'equilibrio, di origine centrale e periferica comprendenti vertigine, tremori, ronzio delle orecchie, nistagmo, nausea e vomito.Coadiuvante nella terapia delle vasculopatie periferiche quali, p.e., estremità bluastre, claudicatio intermittente, ulcere varicose, parestesie (sensazione anormale, non dolorosa come di bruciore, formicolio, puntura, ecc.), crampi notturni, estremità fredde.
Off-Label
Orticaria Enuresi Psicosi (su animale) Ansia (su animale)
Controindicazioni L'utilizzo di questa sostanza non è indicato in caso di ictus cerebrale in fase acuta e di ipersensibilità individuale accertata.
Effetti collaterali Si verificano frequentemente: sonnolenza e disturbi gastro-intestinali; più raramente: mal di testa, secchezza della bocca, aumento di peso, sudorazione o reazioni allergiche, molto rararamente lichen planus e sintomi simil-lupus .
Nei soggetti anziani si possono avere: sintomi extrapiramidali con depressione.
Dosi terapeutiche Fino ad un massimo di 200 mg/die nelle turbe della circolazione. Va assunto preferibilmente dopo i pasti. Nelle cinetosi va assunto mezzora prima del viaggio, da ripetere dopo 6 ore.
Sovradosaggio Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio, utili: lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo.
Gravidanza e allattamento Sconsigliato per mancanza di dati della letteratura.
Avvertenze Da usare con prudenza con alcool e sostanze deprimenti il SNC. Va valutato il rischio/beneficio nei soggetti con Parkinson per il possibile aggravamento della sintomatologia.
Interazioni Alcool e deprimenti il SNC come gli antidepressivi triciclici.
Linee guida
Note
Bibliografia
Voci correlate Sistema extrapiramidale Malattia idiopatica di Parkinson Contrazione tetanica Antistaminico Flunarizina Cinetosi Aterosclerosi
Altri progetti
Collegamenti esterni
Categoria:Antistaminici