Un farmaco antalgico, o analgesico (detto anche antidolorifico), è medicalmente utilizzato per lenire il dolore, senza intervenire sulle cause che l'hanno provocato.

La condizione a cui il farmaco antalgico o analgesico conduce si dice appunto antalgia o analgesia.

Classificazione Questa classe di farmaci comprende molecole molto diverse tra loro. Le principali sono: paracetamolo: antipiretico senza attività antinfiammatoria; FANS; anticonvulsivanti: principalmente gabapentin, pregabalin carbamazepina e valproato sodico; antidepressivi triciclici quali amitriptilina; cannabinoidi, oppiacei.

La terapia del dolore classifica abitualmente le diverse classi di farmaci analgesici disponibili secondo tre livelli crescenti:Cf. figura in Salvino Leone, Nati per soffrire? Per un'etica del dolore, Roma, Città Nuova, 2007, p. 91 ("Il progressivo approccio a 3 steps proposto dall'OMS per la terapia analgesica") e p. 85. ISBN 88-31126-72-5; ISBN 978-88-311-2672-4. Anteprima disponibile su Google Libri. i dolori non più trattabili possono essere gestiti "scalando" verso l'alto il tipo di farmaco usato. Al modificarsi dei livelli si modificano però le controindicazioni e gli effetti collaterali. È sempre necessaria una stretta supervisione medica sull'uso dei farmaci antalgici stessi, per evitare seri rischi sanitari.

Primo livello: paracetamolo e FANS

I farmaci appartenenti a questa classe possono essere classificati in base alla loro attività: antinfiammatoria, antipiretica, analgesica. Il loro meccanismo d'azione si basa probabilmente su un blocco della produzione di mediatori flogistici, quali le prostaglandine.

La loro azione antipiretica si ha a livello del centro ipotalamico, che regola la temperatura corporea mantenendola pressoché costante. Questi farmaci, quindi, combattono la febbre.

Un farmaco antalgico non oppioide di questa classe comunemente usato è il paracetamolo (principio attivo di Tachipirina ed Efferalgan), pur non essendo uno dei più efficaci farmaci analgesici. La concentrazione plasmatica terapeutica si raggiunge dopo 90 minuti dalla somministrazione orale; la durata d'azione è di 4 ore. La posologia abituale è fino ai tre grammi al giorno. A differenza dei FANS non è dotato di tossicità gastrica e renale, bensì di tossicità epatica.

Gli antinfiammatori non steroidei (FANS) agiscono soprattutto a livello periferico, principalmente per inibizione della sintesi delle prostaglandine. Ciò avviene grazie al blocco di due enzimi coinvolti nella conversione dell'acido arachidonico in prostaglandine: gli enzimi COX1 (costitutivo) e COX2 (costitutivo in determinati compartimenti organici ed inducibile in determinati processi fisio-patologici).

Una recente meta-analisi che ha considerato i risultati di 639 trial clinici per un totale di 300.000 persone coinvolte, ha determinato che l'uso prolungato di alcuni antidolorifici della famiglia dei FANS è associato ad un aumento del rischio di eventi vascolari quali infarto, ictus e morte per eventi cardiovascolari. Pertanto, viene suggerito che la scelta di una terapia di lunga durata con FANS debba essere fatta in modo ragionato, scegliendo l'antidolorifico giusto (soprattutto se è presente rischio cardiovascolare), e informando adeguatamente il paziente circa i potenziali rischi legati a questi farmaci.

Secondo livello: Oppioidi deboli

In questa classe di oppioidi vengono normalmente classificati farmaci quali: codeina, tramadolo tapentadolo

L'effetto indesiderabile di questi medicamenti sono la nausea, la sonnolenza e la costipazione.

Terzo livello: gli Oppioidi forti

Esempio tipico, la morfina. Ossicodone Idromorfone Fentanyl Metadone Vengono utilizzati per la gestione dei dolori di elevata intensità, acuti o cronici, non adeguatamente gestibili con i farmaci di livello inferiore. Pur essendo decisamente più potenti della classe degli oppiacei deboli, e relativamente maneggevoli, sono utilizzabili sotto stretta supervisione medica.

Per ridurre gli effetti collaterali degli oppiacei (depressione respiratoria, tolleranza, dipendenza, euforia o alterazioni dello stato di coscienza, stipsi), senza impattare sul potere analgesico e sulla possibilità di utilizzo anche ad alte dosi e a lungo termine, esistono in commercio farmaci che associano un oppiaceo ad un anti-oppiaceo (in genere entrambi fuori brevetto) in un unico nuovo farmaco, in una opportuna combinazione, tale che la concentrazione di anti-oppioide è bassa al punto da non impattare sul potere analgesico del farmaco: Ossicodone/naloxone (+)-Naloxone, sempre in associazione ad un oppioide Morfina/naltrexone: non disponibile in commercio un farmaco in cui il naltrexone ha effetto clinico Idrocodone/paracetamolo Idrocodone/ibuprofene Ossicodone/paracetamolo Ossicodone/aspirina Fentanyl/fluanisone

I farmaci che associano questi due principi attivi non vanno confusi con gli oppiacei con tecnologia anti-abuso, in cui il principio attivo è solo l'oppiaceo, mentre l'antioppiaceo non ha effetto clinico e serve solo a impedire un impiego non appropriato e non medico.

Tecnologie anti-abuso di oppiacei

Note

Voci correlate Analgesia Antidolorifico oppiaceo Dolore Terapia del dolore

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