セツキシマブ サロタロカンナトリウム(Cetuximab Sarotalocan Sodium、開発コード:ASP-1929)は頭頸部癌の治療に用いられる抗体薬物複合体の一つである。抗体部分は抗EGFR抗体であるセツキシマブで、その1分子あたり2~3個のサロタロカン(フタロシアニン系色素:IRDye700DX)が、リジン残基のアミノ基に結合している。

分子式はセツキシマブ軽鎖:C1025H1595N281O338S5、同重鎖:C2208H3400N582O674S15、サロタロカンナトリウム:C74H96N12O27S6Si3・4Na である。

効能・効果 切除不能な局所進行又は局所再発の頭頸部癌

作用機序 点滴による投与後、セツキシマブの効果によってEGFRが過剰発現している腫瘍細胞に結合する。その後波長690nmのレーザー光を照射する事でサロタロカンが励起し、周囲の酸素分子を活性酸素へと変化させ、細胞傷害を引き起こすと思われる。

副作用 重大な副作用として添付文書に記載されているものは、

頸動脈出血(頻度不明)、腫瘍出血(5.6%)、舌腫脹(13.9%)、喉頭浮腫(5.6%)、注入反応(2.8%)、重度の皮膚障害(頻度不明)

である。

これに関連して、頸動脈に腫瘍が浸潤している症例には禁忌とされている。

参考資料