パミテプラーゼ(Pamiteplase)は、遺伝子組換え組織プラスミノーゲン活性化因子(rt-PA)製剤であり、血栓の溶解に用いられていた。天然型t-PAの92~173番目のアミノ酸(Kringle-1ドメイン)を欠き、275番目のArgがGluに変更されている。アミノ酸445残基からなる糖タンパク質で、全体の分子量は約53,000である。1998年12月に承認されたが、2010年1月に販売終了した。
効能・効果 急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)
投与経路 静脈内ボーラス投与
副作用 重大な副作用として、重篤な出血(脳出血、後腹膜出血、消化管出血、心嚢液貯留等)等が知られていた。
製造 遺伝子組換えCHO細胞より産出された。
参考資料