right|thumb|Strukturen til GABA GABA står for γ-aminobutyric acid, på norsk gammaaminosmørsyre eller -butansyre, er den viktigste hemmende transmittersubstansen i sentralnervesystemet hos virveldyr. Virkning og reseptorer I virveldyr virker GABA i inhibitoriske synapser i hjernen. GABA virker ved å binde spesifikke transmembrane reseptorer i plasmamembranen i både pre- og postsynaptiske nevroner. Bindingen fører til åpning av ionekanaler som fører til at negativt ladde kloridioner strømmer inn i cellen og positive kaliumioner ut. Dette gir et negativt transmembrant potensial, som vanligvis fører til hyperpolarisering.
I insekter medierer GABA muskelaktivering i synapser mellom nerver og muskelceller, og til stimulering av enkelte kjertler
Tre klasser GABA-reseptorer er beskrevet. Dette er GABAA og GABAC (ionotrope reseptorer (ionekanaler). GABAB er en G protein-koblet reseptor som åpner ionekanaler via intermediære G proteiner.
Syntese Organismer syntetiserer GABA fra glutamat ved hjelp av enzymet L-glutamat dekaboksylase og pyridoksal fosfat som kofaktor. Det er verd å merke seg at dette innebærer omdanning av den fremste eksitatoriske nevrotransmitteren til den viktigste inhibitoriske (GABA).
Farmakologi Legemidler som virker som agonister på GABA-reseptorer (Gaba-analoger eller GABA-erge medikamenter) eller øker nivået av GABA, gir typisk avslappende, angsthemmende og antiepileptiske effekter. Mange av forbindelsene er kjent for å gi tap av korttidsminne og retrograd amnesi.
Legemidler som påvirker GABA-reseptorer
avermectiner — doramectin, selamectin, ivermectin barbiturater bicuculliner benzodiazepiner baklofen cannabinoider karbamazepin cyclopryrrolonderivater — zopiklon etanol/(alkohol) gabapentin gabazin gamma-hydroksysmørsyre (GHB) imidazopyridiner — zaleplon, zolpidem muskimol Fenytoin Pregabalin pikrotoksin progabid propofol tujon valproat
Medikamenter som påvirker GABA på andre måter tiagabin – øker effekt ved å hemme opptaket av GABA til nevroner og glia vigabatrin – øker effekt ved å hemme GABA-T, og dered nebrytning av GABA
Naturpreparater I 2005 startet en del homøopatiske farmasøytiske selskaper å produsere og selge ulike formuleringer med selve gamma-aminosmørsyre, som i urtepreparater mot søvnløshet.
Eksterne lenker
GABAs rolle i patogenese og behandling av angst og nevropsykologiske lidelser
Kategori:Biokjemi Kategori:Fysiologi Kategori:Farmakologi Kategori:Nevrotransmittere