O lapatinib, lapatinibe ou ditosilato de lapatinibe (nome comercial: Tykerb) é um inibidor potente e reversível do ErbB1 e ErbB2, que são membros de um receptor da família das tirosinas - quinases, composto de quatro grupos relacionados proximamente (ErbB1 a ErbB4). Foi aprovado no Brasil para tratamento de câncer de mama em outubro de 2009.
História A superexpressão do ErbB1 e ErbB2 foi reportado em vários tumores humanos e são associados a um prognóstico pouco animador e sobrevida reduzida. Ainda, a estimulação destes receptores é associado com a proliferação celular, vários processos envolvidos na progressão do tumor, invasão e metástase.
O lapatinib é uma pequena molécula, aprovadaApproval History NDA 022059 recentemente (13 de março de 2007) para comercialização pelo FDA, que tem como alvo os receptores ErbB1 e ErbB2. É utilizado na terapia concomitante com a capecitabina para pacientes com cânceres de mama ou cólon, avançado e metastizado, cujo tumor progrediu após tratamento com trastuzumab (Herceptin®). O tratamento concomitante com a capecitabina aumentou significativamenteGeyer C. E. et al. Lapatinib plus Capecitabine for HER2-Positive Advanced Breast Cancer. N Engl J Med 2006; 355:2733-2743, Dec 28, 2006. PMID 17192538 (51%) o tempo médio de (re)evolução do tumor, em relação ao tratamento isolado com capecitabina.
Indicações No tratamento de cânceres de mama ou cólon, avançado e metastizado, cujo tumor progrediu após tratamento com trastuzumab (Herceptin®).
Efeitos laterais De acordo com a tabela expressa na bula Bula - Tykerb®, GlaxoSmithKline e em estudo Fase III, os efeitos colaterais mais reportados foram diarréia, a síndrome mão-pé, náusea, vômito, fatiga e rash (distinto da síndrome mão-pé).
Interacções
Este medicamento ativa-se através do metabolismo do citocromo P-450. Portanto, no tratamento é proibida a utilização de inibidores do P-450.
Ver também Oncologia Quimioterapia Capecitabina Trastuzumab
Categoria:Inibidores da tirosina quinase Categoria:Aminas aromáticas Categoria:Éteres fenólicos Categoria:Furanos Categoria:Anilinas