As estatinas, também conhecidas como inibidores da HMG-CoA redutase (HMG-CoA), são uma classe de fármacos que se utilizam no tratamento da hipercolesterolemia e na prevenção da aterosclerose.Schmitz, Gerd; Torzewski, Michael. Hmg-Coa Reductase Inhibitors. Edi. ilustrada. Springer, 2002. pp. 11. ISBN 376436307XL. Brunton, Laurence; A. Chabner, Bruce; C. Knollmann, Björn. As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman & Gilman. McGraw Hill Brasil. pp. 905. ISBN 858055117X
Farmacologia As estatinas têm estrutura esteroide e inibem a enzima HMG-CoA redutase (3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A reductase), a enzima responsável pela regulação de colesterol no fígado.
A HMG-Coa reductase também é importante na formação de lipoproteínas plasmáticas, sendo daí derivado os seus outros efeitos.
Muitas pessoas que ingeriram estatina diminuiram ataques cardíacos. Por isso os médicos tentaram aumentar o "colesterol bom" — que transporta a gordura do sangue até o fígado, onde ela é eliminada — com o objetivo de diminuir os riscos.
Efeitos Diminuição do nível de colesterol sanguíneo, principalmente dos LDL ("mau colesterol"). Aumentam o HDL ("bom colesterol"). Diminuem os triglicerídeos. Melhora a função do endotélio dos vasos. Estabiliza a placa aterosclerótica. Efeito antitrombótico. Modula a inflamação Diminuição da produção de PSA (antígeno prostático específico)
Efeitos adversos Dor abdominal, diarreia, prisão de ventre, flatulência Insónia, cefaleia, náuseas, dispepsia, astenia Mialgia, isto é, dor sem elevação de enzimas musculares. Infecção respiratória Fadiga Raramente miosite que é a presença de sintomas musculares com elevação da enzima CK. Rabdomiólise que é a presença de sintomas musculares com elevação da enzima creatina quinase acima de 10 vezes o valor superior da normalidade com elevação da creatinina e mioglobunúria urinária. Esta emergência médica necessita de tratamento eficaz com hidratação vigorosa do paciente. A ocorrência deste efeito colateral é menor que 5 por ano em cada 100 mil pacientes tratados¹. Reduz a quantidade de Q10 nos músculos. Perda de memória Perda cognitiva Outras reações adversas também foram relatadas, como erupção cutânea, prurido, urticária, tontura, cãibra muscular, neuropatia periférica, miopatia, parestesia, pancreatite, hepatite, icterícia e, raramente, cirrose, necrose hepática fulminante e hepatoma, anorexia, vômito e anemia. Também foram raros os casos de: angioedema, dispneia, síndrome do tipo lúpus, urticária, vermelhidão, febre, fotossensibilidade, polimialgia reumática, artrite, artralgia, vasculite, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de VHS (hemossedimentação), mal-estar, tremor, vertigem, tontura, perda de memória, distúrbios psiquiátricos, ansiedade, insônia, depressão, anafilaxia, dermatose, púrpura, leucopenia, anemia hemolítica, calafrios, dispneia e eritema multiforme, incluindo síndrome de Stevens-Johnson; alopecia, mudanças na pele, ginecomastia, perda da líbido, disfunção erétil, oftalmoplegia, catarata.
Usos clínicos Tratamento da hipercolesterolemia. Prevenção de enfarte do miocárdio e AVC em doentes de alto risco. Tratamento da hipercolesterolemia familiar, uma doença genética.
Fármacos mais importantes Sinvastatina Atorvastatina: inibição irreversível da HGM-reductase (longa actuação). Lovastatina Pravastatina Rosuvastatina
Ver também Agente hipolipidémico
Bibliografia Harper, C R; Jacobson, T A. The broad spectrum of statin myopathy: from myalgia to rhabdomyolysis. Hyperlipidaemia and cardiovascular disease Current Opinion in Lipidology. 18(4):401-408, agosto 2007.
Ligações externas Estudo relaciona incidência de câncer a reduções do nível de colesterol obtidas pelo consumo de estatina. Estatinas: muitos riscos, poucos benefíciados. Apesar da confusão, as provas científicas da eficácia das estatinas são sólidas, por Davide Marçal, Público, 13 de agosto de 2017
Categoria:Hepatotoxinas Categoria:Medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde