Зафирлукаст — антагонист лейкотриеновых рецепторов (LTRA) для поддержания лечения астмы, часто используются в сочетании с ингаляционными стероидами и/или длительно действующими бронходилататорами. Лекарство доступно в виде таблеток принимаемых два раза в день. Другими антагонистами лейкотриеновых рецепторов являются монтелукаст (Сингуляр), принимаемый один раз в день и Zyflo, используемый в лечении астмы посредством ингибирования 5-липоксигеназы, который принимается четыре раза в день.
Зафирлукаст блокирует действие цистеиновых лейкотриенов на рецепторы cyslt1, тем самым уменьшая сужение дыхательных путях, скопление слизи в легких и воспаления в дыхательные путях.
Зафирлукаст продается компанией AstraZeneca с фирменными наименованиями Аколат (Accolate, Accoleit, и Vanticon). Первый LTRA допущенный к продаже в США. В настоящее время одобрен в более чем 60 странах, включая Великобританию, Японию, Тайвань, Италию, Испанию, Канаду, Бразилию, Китай и Турцию.
Превращает белый жир в бурый.
Актуальный статус: В октябре 2012 года государственная регистрация препарата Аколат в России была отменена по заявлению производителя, на 2022 год препарат в РФ не поставляется, аналоги-дженерики другими компаниями не производятся.
Фармакокинетика Пиковая концентрация в плазме здоровых людей принимавших 40 мг зафирлукаста составляла 607 мкг/л через 4 часа. Период полураспада составлял от 12 до 20 часов. В другом исследовании однократная доза составляла 20 мг, пиковая концентрация достигалась за 3 часа и составляла 364 мкг/л.
Меры предосторожности У некоторых пациентов принимавших зафирлукаст в редких случаях наблюдается появление эозинофилии, васкулитической сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, эозинофильный гранулёматоз с полиангиитом, системный эозинофильный васкулит. Однако причинно-следственная связь с зафирлукастом не установлена.
Приложения
Категория:Карбаматы Категория:Производные индола Категория:Простые эфиры фенола Категория:Сульфаниламиды Категория:Перечень ЖНВЛП