H2-гистами́новый реце́птор (сокр. H2), также H2-реце́птор — интегральный мембранный белок, один из 4-х гистаминовых рецепторов, относится к группе родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком (GPCR). Активируется посредством связывания гистамина, положительно связан с аденилатциклазой через Gs. Он является мощным стимулятором генерации цАМФ, который приводит к активации протеинкиназы А. У человека ген, кодирующий рецептор — HRH2, локализован на длинном плече (q-плече) 5-й хромосомы.

Белок состоит из последовательности 359 аминокислот и имеет молекулярную массу — 40098 Да.

Функции Гистамин является вездесущей молекулой мессенджером, высвобождаемой из тучных клеток, энтерохромаффиноподобных клеток и нейронов. Его различные действия опосредуются гистаминовыми рецепторами H1, H2, H3 и H4. H2-гистаминовые рецепторы стимулируют секрецию желудочного сока. Он также регулирует желудочно-кишечную подвижность и кишечную секрецию и, как полагают, участвует в регуляции роста и дифференцировки клеток.

Локализация рецепторов Гистамин-H2-рецепторы экспрессируются в следующих тканях:

Периферические ткани Желудочные париетальные клетки (оксинтические клетки) Гладкие мышцы сосудов Нейтрофилы Тучные клетки Сердце Матка

Ткани центральной нервной системы Хвостатое ядро—путамен (скорлупа) Кора головного мозга (внешние слои) Гиппокамповая формация Зубчатое ядро мозжечка

Физиологические реакции Активация H2-рецептора приводит к следующим физиологическим реакциям:

Стимуляция секреции желудочного сока (цель антигистаминных препаратов (действующие на рецепторы H2) при язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксой болезни) Релаксация гладкой мускулатуры (Экспериментальный агонист H2-гистаминового рецептора, используемый для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ) Ингибирование синтеза антител, пролиферацию Т-клеток и производство цитокинов Вазодилатация — активность протеинкиназы A вызывает фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (MLCK), уменьшая его активность, в результате чего MLC миозина дефосфорилируется до MLCP и, таким образом, ингибирует сокращение. Релаксация гладких мышц приводит к расширению сосудов Page 479. Ингибирование активации нейтрофилов и хемотаксиса.

Примечания

Категория:Белки по алфавиту Категория:Гистаминовые рецепторы