Трастузумаб эмтанзин — лекарственное средство для лечения рака молочной железы. В 2013 году одобрен для применения в России, Европейском союзе и США. Препарат выпускается компанией Рош под торговой маркой «Кадсила».

В молекуле трастузумаб эмтанзина объединены трастузумаб, действующий против HER-2-чувствительных опухолей, и (одна из форм мертанзина, DM1), который препятствует митозу и способствует апоптозу клеток опухоли.

Общее описание

Трастузумаб эмтанзин разработан швейцарской фармацевтической компанией Рош () для лечения неоперабельного HER2-позитивного местно-распространённого или метастатического рака молочной железы. В 2013 году Комитет Европейского Союза по лекарственным препаратам для человека рекомендовал препарат для использования в ЕС. Это решение было принято по результатам клинических испытаний III фазы «EMILIA». Уже первичные результаты исследования показали, что трастузумаб эмтанзин по сравнению со стандартной на 2012 год химиотерапией (Лапатиниб и Капецитабин) показал лучшие результаты в продолжительности и улучшении качества жизни пациенток. Это дорогое лекарство, стоимость курса лечения составляет приблизительно (). () в 2014 году отказался от государственного финансирования закупок препарата «Кадсила» из-за его высокой цены.

Препарат представляет собой конъюгат анти-HER2 моноклонального антитела (трастузумаб) и ингибитора полимеризации тубулина ( в форме )

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Механизм действия Моноклональное антитело G1 (трастузумаб) действует против HER-2-позитивных клеток опухоли и доставляет в них ингибитор полимеризации тубулина , являющийся одной из форм (другая его форма — ). Эти компоненты связаны между собой стабильным линкером, что обеспечивает адресную доставку цитотоксичного эмтанзина в клетки опухоли. Эмтанзин препятствует митозу клеток опухоли и стимулирует их апоптоз.

Применение Трастузумаб эмтанзин с 2013 года применяется в качестве таргетной терапии метастатического HER2-положительного рака молочной железы. С 2019 года FDA одобрила этот препарат для при ранних стадиях HER2-положительного рака молочной железы. Он может назначаться в качестве монотерапии взрослым пациентам, если они ранее получали трастузумаб и таксаны.

Способ применения — внутривенная инфузия.

Побочные действия Трастузумаб эмтанзин — токсичный препарат. Его применение сопровождается повреждениями сердца, печени, плода у беременных. Среди побочных эффектов встречается также усталость, тошнота, мышечные боли, запор, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных ферментов в крови.

Противопоказания

Беременность Женщины детородного возраста во время лечения и 7 месяцев после него должны использовать контрацепцию.

Примечания

Литература

Категория:Противоопухолевые средства — конъюгат антитело-препарат