Пиридино́лкарбама́т (син. Продектин, Пармидин, Ангинин, Пирикарбат aнг. Pyridinolcarbamate, ) — ангиопротектор, применяемый для восстановления нарушенной микроциркуляции крови при патологических процессая, снижает агрегацию тромбоцитов, стимулирует фибриногенез. Является ингибитором брадикинина и калликреина. Физические свойства Белый или практически белый кристаллический порошок. Малорастворим в воде и спирте.
Разработка Исследования препарата велись с середины 1970-х годов на животных с целью изучить его противодействие атеросклерозу. Учёные пришли к выводу, что механизм действия препарата включает активизацию биологического окисления и биоэнергетики, снижение сократительной способности эндотелия, замедление процессов тромбообразования и инфильтрации липопротеинов в артериальную стенку. При разработке препарата использовалась активность ранее разработанного ниаламида, проявившего полезные свойства при терапии атеросклероза.
Фармакологическое действие Применяется при лечении сердечно-сосудистых заболеваний как ингибитор брадикинина и калликреина. Имеет противовоспалительные свойства, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и способствует снижению отёчности. Препятствует агрегации тромбоцитов, стимулирует фибринолиз, препятствует отложению атерогенных липидов в сосудистой стенке. Уменьшает отек эндотелиальных клеток, способствует обратному развитию атеросклеротических изменений. Как ингибитор брадикинина способствует прекращению зуда, уменьшению покраснения при атопическом дерматите. Применяется внутренне в таблетках и наружно в виде мази.
Показания к применению Внутренне Сердечно-сосудистые заболевания: ИБС, кардиосклероз, атеросклероз коронарных артерий и сосудов головного мозга, сосудов нижних конечностей; Нарушения мозгового кровообращения (после инсульта, дисциркуляторная энцефалопатия); Атеросклеротическая ангиопатия и диабетические ангиопатия и ретинопатия; Офтальмология: тромбоз вен сетчатки; Кожные заболевания: облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени.
Наружно атопический дерматит и диффузный нейродермит; лучевой дерматит (в том числе профилактически). При лечении атеросклероза в настоящее время применяется только в комплексной терапии совместно с другими прпаратами.
Побочное действие Обычно препарат переносится хорошо. В отдельных случаях может наблюдаться тошнота, аллергические реакции на коже. Крайне редко — развитие гепатитоподобной реакции.
Противопоказания При нарушениях функции печени. С осторожностью при аллергических реакциях.
Применение при лечении COVID-19 Поскольку коронавирус прикрепляется к ангиотензин-рецептору на поверхности клетки и увеличивает синтез АПФ2, попадая с помощью этой молекулы в клетку, это вызывает значительное увеличение концентрации брадикинина (брадикининовый шторм) и критические осложнения, особенно у пациентов с гипертонией, принимающих препараты с брадикинином для регулирования кровяного давления (эналаприл, лизиноприл и подобные). Для лечения этих осложнений и предотвращения критического развития заболевания рекомендовано применение пиридинолкарбамата, а также икатибанта как ингибиторов брадикининаvan de Veerdonk, F.; Netea, M.G.; van Deuren, M.; van der Meer, J.W.; de Mast, Q.; Bruggemann, R.J.; van der Hoeven, H. Kinins and Cytokines in COVID-19: A Comprehensive Pathophysiological Approach. Preprints 2020, 2020040023 (doi: 10.20944/preprints202004.0023.v1). Ghahestani, S. M., Mahmoudi, J., Hajebrahimi, S., Khojine, A. B. S., Salehi-Pourmehr, H., Sadeghi-Ghyassi, F., & Mostafaei, H. (2020). Bradykinin as a Probable Aspect in SARS-Cov-2 Scenarios: Is Bradykinin Sneaking out of Our Sight? . Iranian Journal of Allergy, Asthma and Immunology, 1-5.
Примечания
Литература
Категория:COVID-19 Категория:Лекарственные средства по алфавиту