SAK3 - производное спироимидазопиридина, которое является усилителем потенциал-управляемых каналов Ca2+ Т-типаYabuki, Y., Matsuo, K., Izumi, H., Haga, H., Yoshida, T., Wakamori, M., ... & Fukunaga, K. (2017). Pharmacological properties of SAK3, a novel T-type voltage-gated Ca2+ channel enhancer. Neuropharmacology, 117, 1-13. Janakiraman, U., Dhanalakshmi, C., Yu, J., Moutal, A., Boinon, L., Fukunaga, K., ... & Nelson, M. A. (2020). The investigation of the T-type calcium channel enhancer SAK3 in an animal model of TAF1 intellectual disability syndrome. Neurobiology of Disease, 143, 105006. Dhanalakshmi, C., Janakiraman, U., Moutal, A., Fukunaga, K., Khanna, R., & Nelson, M. A. (2021). Evaluation of the effects of the T-type calcium channel enhancer SAK3 in a rat model of TAF1 deficiency. Neurobiology of Disease, 149, 105224. Fukunaga, K., & Yabuki, Y. (2018). SAK3-induced neuroprotection is mediated by nicotinic acetylcholine receptors . Nicotinic Acetylcholine Receptor Signaling in Neuroprotection, 159-171.
Если в мозге нарушена регуляция Ca2+ канала, снижается выброс ацетилхолина и дофамина, что приводит к нарушениям, которые проявляются у человека как когнитивная путаница и нескоординированные движения. SAK3 усиливает функцию Ca2+ канала клеточной мембраны, и таким образом повышает активность нейронов в головном мозге, что способствует высвобождению нейромедиаторов ацетилхолина и дофамина и следовательно к ослаблению патологических проявлений заболеваний (болезни Альцгеймера и деменции с тельцами Леви) при которых их уровень понижен.Haridy R. (2021). Dementia-fighting experimental drug moves to human trials . New Atlas
Предполагается что SAK3 может быть эффективным препаратом при лечении нескольких видов нейродегенеративных заболеваний еще и потому, что он, по-видимому, эффективно улучшает естественную способность мозга искать и разрушать неправильно свернутые белки, которые характерны для многих нейродегенеративных заболеваний (в частности белок семейства синуклеинов альфа-синуклеин). Доклинические тесты показывают, что терапия с помощью SAK3 может не только улучшить патологические признаки этих заболеваний, но и улучшить когнитивную дисфункцию.Xu, J., Kawahata, I., Izumi, H., & Fukunaga, K. (2021). T-Type Ca2+ Enhancer SAK3 Activates CaMKII and Proteasome Activities in Lewy Body Dementia Mice Model . International Journal of Molecular Sciences, 22(12), 6185. Success in Reversing Dementia in Mice Sets the Stage for Human Clinical Trials . TOHOKU UNIVERSITY. Press release
См. также Золпидем Донепезил Гуперзин А Мемантин
Примечания
Категория:Психоактивные вещества Категория:Биологически активные вещества Категория:Имидазопиридины Категория:Соединения азота по алфавиту Категория:Лекарства от болезни Альцгеймера