Циклометикаин (, циклокаин, сурфакаин, сурфатезин, топокаин) — местный анестетик сложноэфирного (эфиро-аминного) ряда. Одобрен к применению в США в 1948 году.

Действие Циклометикаин оказывает анестезирующее действие на повреждённую или поражённую кожу, слизистые оболочки прямой кишки, влагалища, мочеиспускательного канала (уретры) и мочевого пузыря. Препарат относительно малоэффективен при действии через слизистые оболочки полости рта, носа, трахеи, бронхов и глаз. Он не проникает через барабанную перепонку и поэтому не применяется при среднем отите.

Применение Циклометикаин является эффективным местным анестетиком для обработки ссадин, а также некоторых видов поверхностных поражений кожи, сопровождающихся болью, зудом и кожной гиперестезией. Он также показан при заболеваниях прямой кишки и влагалища при болях, возникающих в слизистой оболочке или язвенных трещинах. После инстилляции в уретру препарат обеспечивает анестезию, достаточную для проведения бужирования и цистоскопии. Циклометикаин также может применяться для обезболивания ожогов. Наиболее известным аналогом данного препарата является сурфакаин.

Совместное использование Циклометикаин, относится к анестетикам из группы производных бензойной кислоты, однако в отличие от большинства из них при гидролизе не образует пара-аминобензойную кислоту, так как в пара-положение находится не аминогруппа, а оксициклогесильный фрагмент. Благодаря этому анестезирующие свойства препарата не снижаются при одновременном применении сульфаниламидов.

Аллергические реакции Как и в случае большинства местных анестетиков, применение циклометикаина редко приводит к развитию аллергических реакций; тем не менее требуется соблюдать осторожность при длительном применении препарата особенно у пациентов с отягощённым аллергологическим анамнезом, а также при его использовании для анестезии слизистых оболочек прямой кишки и влагалища. Риск аллергических реакций ниже, чем у анестетиков, содержащих фрагмент пара-аминобензойной кислоты.

Получение Известен трехстадийный метод синтеза циклометикаина. Сначала производят алкилирование 2-метилпиперидина 3-хлорпропанолом с последующим замещением спиртовой группы продукта на хлор с помощью хлористого тионила. Полученный хлорид далее обрабатывают п-циклогексилбензойной кислотой с образованием целевого соединения.

Примечания

Категория:Бензоаты (эфиры) Категория:Пиперидины