Dabrafeníb, po zaščitenim imenom Tafinlar,http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_Dabrafenib*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 10. 1. 2022 je protirakavo zdravilo iz skupine malih molekul za zdravljenje melanoma in nedrobnoceličnega pljučnega raka, v prisotnosti določene mutacije gena BRAF v tumorskih celicah (BRAF V600).https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/8374852/dabrafenib?query=Dabrafenib&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 10. 1. 2022. https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/tafinlar-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Tafinlar, Evropska agencija za zdravila, vpogled: 10. 1. 2022. Deluje kot zaviralec encima B-Raf, ki ima pomembno vlogo pri uravnavanju celične rasti. Uporablja se samostojno ali v kombinaciji s trametinibom.
Zgodovina Ameriški Urad za prehrano in zdravila je dabrafenib odobril za klinično uporabo maja 2013, Evropska agencija za zdravila pa avgusta istega leta.
Klinična uporaba Dabrafenib je odobren za: zdravljenje odraslih z neoperabilnim ali razsejanim melanomom z mutajo BRAF V600; uporablja se samostojno ali v kombinaciji s trametinibom; adjuvantno zdravljenje odraslih po totalni resekciji melanoma stadija III z mutacijo BRAF V600; za to indikacijo se uporablja v kombinaciji s trametinibom; zdravljenje odraslih z napredovalim nedrobnoceličnim pljučnim rakom z mutacijo BRAF V600; za to indikacijo se uporablja v kombinaciji s trametinibom.
Mehanizem delovanja Zaviralci B-raf-kinaze (vrste nereceptorske serin/treonin-kinaze), kot je zdravilo dabrafenib, blokirajo čezmerno aktivnost mutirane beljakovine B-raf. Onkogene mutacije BRAF, kot je mutacija na položaju V600, namreč povzročijo konstitutivno aktiviranje poti RAS/RAF/MEK/ERK in s tem nenadzorovano rast celic.
Odpornost proti zdravilu Rakava celica lahko zaviranje beljakovine B-raf zaobide tako, da beljakovino MEK stimulira po drugi poti. Tako se pojavi odpornost proti dabrafenibu in s tem nova nenadzorovana rast celic. Klinična preskušanja so pokazala, da se odpornost proti dabrafenibu in drugim BRAF-zaviralcem pojavi povprečno po šestih do sedmih mesecih zdravljenja.
Sklici
Kategorija:Zaviralci tirozin kinaz Kategorija:Aminopirimidini Kategorija:Sulfonamidi Kategorija:Tiazoli Kategorija:Organofluoridi Kategorija:Fluoroareni