Guanfacin är ett sympatolytiskt medel som används i behandlingen av ADHD, ångest och hypertoni (högt blodtryck).https://www.drugs.com/monograph/guanfacine.html
Det är en selektiv α2A-receptoragonist.
Dessa receptorer är tätt koncentrerade i prefrontala cortex och locus coeruleus och stimulering av dessa har potentialen att förbättra uppmärksamhet genom modulering av aktivitet i den förstnämnda delen..
Guanfacin sänker både systoliskt och diastoliskt blodtryck genom att aktivera dom α2A-noradrenerga receptorer, vilket leder till sänkt tryck..
Medicinsk användning Hypertoni Medlet har i studier visats sänka blodtrycket..
ADHD Guanfacin används både som monobehandling och som tillägg till psykostimulanter för att behandla barn och unga med ADHD.Zito, J et al. Off-label psychopharmacologic prescribing for children: History supports close clinical monitoring. Child and Adolescent Psychiatry and Mental Health 2(1)
Dess effektivitet i behandlingen av denna funktionsnedsättning antas bero på dess förmåga att stärka prefrontal regulation av både uppmärksamhet och beteendekontroll.
Ångest Ett annat psykiatriskt användningsområde för Guanfacin är i behandlingen av ångesttillstånd som Generaliserat ångestsyndrom och posttraumatiskt stressyndrom.
Guanfacin och andra α2A-agonister har ångestdämpande effektMorrow BA, George TP, Roth RH Noradrenergic alpha-2 agonists have anxiolytic-like actions on stress-related behavior and mesoprefrontal dopamine biochemistry. Brain Res. 2004 Nov 19;1027(1-2):173-8. genom att reducera det emotionella gensvaret från amygdala och genom att stärka prefrontal kortex reglering av känslor, handlingar och tankar.Arnsten AF, Raskind MA, Taylor FB, Connor DF The effects of stress exposure on prefrontal cortex:Translating basic research into successful treatments for Post-Traumatic Stress Disorder. Neurobio. Stress 2015 Jan 1;1(1):89-99. Dessa effekter tros komma från både hämmande av stressinducerad katekolaminutsöndring och från starka post-synaptiska effekter i prefrontala cortex.
På grund av dess långa halveringstid så har guanfacin också visat sig förbättra mardrömsavbruten sömn hos personer med PTSD..
Alla dessa olika effekter bidrar troligtvis till att dämpa hypermedvetenheten, återupplevandet av minnen och impulsiviteten associerade med PTSD.
Guanfacin förefaller vara specifikt hjälpsam vid behandlingen av barn som har blivit utsatta för olika trauman.
Behandling av abstinenssymptom Guanfacin utreds också som behandling av abstinenssymptom från opioider, etanol och nikotin.
Guanfacin har nämligen visat sig reducera stressinducerat nikotinbegär hos rökare som försöker sluta, vilket kan bero på förstärkning av prefrontalreglerad självkontroll.McKee SA, Potenza MN, Kober H, Sofuoglu M, Arnsten AF, Picciotto MR, Weinberger AH, Ashare R, Sinha R. A translational investigation targeting stress-reactivity and prefrontal cognitive control with guanfacine for smoking cessation. J. Psychopharmacol. 2015 Mar; 29(3)300-311.
Namn Varunamn för guanfacin är Estulic, Tenex och med modifierad utsöndring Intuniv.
Referenser
Kategori:Alfaadrenerga agonister Kategori:Acetamider