Диклоксацилін — бета-лактамний антибіотик вузького спектру дії з групи пеніцилінів. Він використовується для лікування інфекцій, спричинених чутливими грам-позитивними бактеріями.Product Information: DICLOXACILLIN SODIUM-dicloxacillin sodium capsule. Teva Pharmaceuticals USA Inc, Revised 8/2015 Препарат активний проти організмів, що продукують бета-лактамази, зокрема проти Staphylococcus aureus, які в іншому випадку були б стійкими до більшості пеніцилінів. Диклоксацилін доступний під різними торговими назвами, включаючи «Диклоцил» від «Bristol-Myers Squibb». Препарат було запатентовано в 1961 році, та схвалено для медичного використання в 1968 році. Доступні також дженеричні форми препарату.
Медичне використання Диклоксацилін використовується для лікування стафілококових інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості. Щоб зменшити розвиток резистентності, диклоксацилін рекомендується для лікування інфекцій, які імовірно або доведено, спричинені бактеріями, що продукують бета-лактамази. Диклоксацилін має подібну фармакокінетику, антибактеріальну активність та показання до флуклоксациліну, і ці два препарати вважаються взаємозамінними. Вважається, що диклоксацилін має нижчу частоту тяжких побічних ефектів з боку печінки, ніж флуклоксацилін, але вищу частоту побічних ефектів з боку нирок. Диклоксацилін використовується для лікування інфекцій, спричинених чутливими бактеріями. Конкретними затвердженими показаннями до застосування препарату є: Стафілококові інфекції шкіри та целюліт, включаючи імпетиго, зовнішній отит, фолікуліт, фурункули, карбункули та мастит Пневмонія (додаткове лікування) Остеомієліт, септичний артрит, інфекції горла, стрептокококова інфекція Сепсис Емпіричне лікування ендокардиту Хірургічна профілактика
Доступні форми Диклоксацилін доступний для продажу у формі натрієвої солі, диклоксациліну натрію, у капсулах та у вигляді порошку для розчинення.
Протипоказання Диклоксацилін протипоказаний особам з алергією (гіперчутливістю або анафілактичною реакцією) на будь-які пеніциліни в анамнезі.
Побічні ефекти До поширених побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням диклоксациліну, належать діарея, нудота, шкірний висип, кропив'янка, біль та запалення в місці ін'єкції, суперінфекція (включаючи кандидоз), алергія та короткочасне підвищення рівня ферментів печінки та білірубіну. У рідкісних випадках з терапією диклоксациліном була пов'язана холестатична жовтяниця (також відома як холестатичний гепатит). Така реакція може виникати до кількох тижнів після припинення лікування, та потребує тижнів для зникнення. Орієнтовна частота жовтяниці становить 1 на 15 тисяч випадків, і частіше зустрічається в осіб старших 55 років, жінок та тих, хто лікується довше 2 тижнів.
Диклоксацилін слід застосовувати з обережністю та контролювати в людей похилого віку, особливо при внутрішньовенному введенні, через ризик тромбофлебіту. Препарат також може знижувати ефективність протизаплідних таблеток, та проникати в грудне молоко.
Взаємодії Диклоксацилін може взаємодіяти з варфарином , метотрексатом та тетрациклінами.
Стійкість до диклоксациліну Незважаючи на те, що диклоксацилін нечутливий до бета-лактамаз, деякі організми розвинули стійкість до інших бета-лактамних антибіотиків вузького спектру дії, включаючи метицилін. До таких організмів належить метицилін-резистентний Staphylococcus aureus.
Механізм дії Як і інші бета-лактамні антибіотики, диклоксацилін діє шляхом пригнічення синтезу клітинних стінок бактерій. Він пригнічує зшивання між лінійними полімерними ланцюгами пептидоглікану, які складають основний компонент клітинної стінки грам-позитивних бактерій.
Медична хімія Диклоксацилін нечутливий до бета-лактамаз (також відомих як пеніциліназа), ферментів, що секретуються багатьма пеніцилін-резистентними бактеріями. Наявність ізоксазолільної групи в бічному ланцюзі ядра пеніциліну збільшує стійкість до бета-лактамази, оскільки вони відносно не переносять стеричні перешкоди бічного ланцюга. Таким чином, він здатний зв'язуватися з пеніцилін-зв'язуючими білками та інгібувати зшивання пептидогліканів, але не зв'язується та не інактивується бета-лактамазою.
Примітки