Авібактам — не бета-лактамний інгібітор бета-лактамаз , розроблений компанією «Actavis» (яка пізніше увійшла до складу компанії «Teva») спільно з компанією «AstraZeneca». Нова заявка на препарат авібактам у комбінації з цефтазидимом була схвалена FDA у 2015 році для лікування складних інфекцій сечових шляхів та складних внутрішньочеревних інфекцій, спричинених стійкими до антибіотиків патогенами, включаючи ті, що спричинені грам-негативними бактеріями з множинною лікарською стійкістю.
Зростання резистентності до цефалоспоринів серед грам-негативних бактеріальних патогенів, особливо серед внутрішньолікарняних інфекцій, частково зумовлене продукцією ферментів бета-лактамаз, які деактивують ці антибіотики. Хоча одночасне застосування інгібітора бета-лактамази може відновити антибактеріальну активність цефалоспорину, раніше схвалені інгібітори бета-лактамаз, такі як тазобактам і клавуланова кислота, не пригнічують важливі класи бета-лактамаз, включаючи карбапенемази Klebsiella pneumoniae, метало-бета-лактамазу 1 Нью-Делі, та бета-лактамази типу AmpC. Хоча авібактам інгібує бета-лактамази класу A (KPC, CTX-M, TEM, SHV), класу C (AmpC) та деякі серинові β-лактамази класу D (такі як OXA-23, OXA-48), повідомлялося, що він є поганим субстратом/слабким інгібітором метало-бета-лактамаз класу B, таких як VIM-2, VIM-4, SPM-1, BcII, NDM-1, Fez-1.
Для інфекцій, спричинених бактеріями, що продукують метало-бета-лактамази, терапевтична стратегія полягає у введенні авібактаму як супутнього препарату разом з азтреонамом. Хоча теоретично азтреонам не гідролізується метало-бета-лактамазами, фактично, багато штамів, що продукують метало-бета-лактамази, спільно продукують ферменти, які можуть гідролізувати азтреонам (наприклад, AmpC, ESBL), тому авібактам призначається для захисту азтреонаму, використовуючи його сильне пригнічення бета-лактамаз. Авібактам доступний у комбінації з азтреонамом («Ембавео») та з меропенемом («Меропран»).
Примітки
Посилання