Атинвіцитиніб () — ветеринарний лікарський засіб із групи інгібіторів янус-кіназ (JAK), що характеризується високою селективністю щодо JAK1. Застосовується у собак для лікування свербежу, пов'язаного з алергічним дерматитом, включно з атопічним дерматитом, а також для лікування клінічних проявів атопічного дерматиту.

Атинвіцитиніб зареєстрований як ветеринарний препарат під торговою назвою Numelvi (в Україні — Нумелві). У Європейському Союзі препарат отримав централізований дозвіл на застосування у 2025 році.

Фармакологічні властивості

Атинвіцитиніб є селективним інгібітором янус-кіназ (JAK) із високою селективністю щодо JAK1. Він пригнічує функцію різних цитокінів, які беруть участь у розвитку свербежу та запалення, а також цитокінів, пов'язаних із розвитком алергії та залежних від активності JAK1.

Атинвіцитиніб щонайменше у десять разів більш селективний до JAK1 порівняно з іншими представниками родини JAK — JAK2, JAK3 і TYK2. Таким чином, він має дуже незначний або відсутній вплив на цитокіни, що беруть участь у гемопоезі та імунній відповіді організму і залежать від JAK2 або інших представників родини JAK. За рекомендованої дози атинвіцитиніб не призводив до імуносупресивної дії.

Серед JAK1-залежних сигнальних шляхів, на які впливає препарат, є шляхи цитокінів, пов'язаних зі свербежем і запаленням, зокрема IL-31, IL-4 та IL-13.

За даними оглядів сучасної терапії атопічного дерматиту собак, атинвіцитиніб відносять до високоселективних інгібіторів JAK1 другого покоління. Його активність щодо JAK1 щонайменше приблизно в десять разів вища, ніж щодо інших представників родини янус-кіназ — JAK2, JAK3 і TYK2. Серед JAK1-залежних сигнальних шляхів, на які впливає препарат, є шляхи цитокінів, пов'язаних зі свербежем і запаленням, зокрема IL-31, IL-4 та IL-13.

Застосування

Атинвіцитиніб застосовують у ветеринарній медицині у собак для:

лікування свербежу, пов'язаного з алергічним дерматитом, включно з атопічним дерматитом; лікування клінічних проявів атопічного дерматиту.

Препарат застосовують перорально один раз на добу під час або відразу після годівлі. Рекомендована доза атинвіцитинібу становить 0,8–1,2 мг/кг маси тіла.

Клінічна ефективність

Ефективність атинвіцитинібу для контролю свербежу при алергічному дерматиті собак досліджували в контрольованих клінічних дослідженнях.

В одному з рандомізованих сліпих плацебо-контрольованих досліджень брали участь 289 собак з алергічним дерматитом та помірним або вираженим свербежем. Тварини отримували атинвіцитиніб у дозі близько 1 мг/кг один раз на добу або плацебо протягом періоду до 28 днів. Зменшення інтенсивності свербежу оцінювали за шкалою PVAS (Pruritus Visual Analog Scale). За даними цього дослідження, частка собак зі зменшенням показника PVAS щонайменше на 2 см на сьомий день становила 81,8 % у групі атинвіцитинібу та 46,5 % у групі плацебо.

Побічні реакції та безпека

До побічних реакцій, зареєстрованих під час застосування атинвіцитинібу, належать блювання, діарея, млявість і зниження апетиту.

Згідно з реєстраційною інформацією, препарат не застосовують собакам з відомою гіперчутливістю до атинвіцинібу або допоміжних речовин. Застосування не рекомендоване собакам віком до шести місяців або з масою тіла менше 3 кг.

Безпеку препарату не встановлено під час вагітності та лактації, а також у тварин, призначених для розведення.

Перед застосуванням препарату рекомендовано встановлювати та, за необхідності, лікувати чинники, що ускладнюють перебіг дерматиту, зокрема бактеріальні, грибкові та паразитарні інфекції, а також досліджувати основні причини алергічного захворювання. Фармакокінетика

Після перорального застосування атинвіцитиніб швидко та добре всмоктується. Середня максимальна концентрація (Cmax) у плазмі становить 190 нг/мл і досягається приблизно через 1 годину після застосування. Абсолютна біодоступність після застосування один раз на добу протягом чотирьох днів становить приблизно 65 %; біодоступність є вищою у собак після годівлі.

Загальний кліренс атинвіцитинібу з плазми становить 1074 мл/год/кг маси тіла, а уявний об'єм розподілу в рівноважному стані — 1651 мл/кг. Термінальний період напіввиведення після перорального застосування становить 2 години.

Атинвіцитиніб помірно зв'язується з білками плазми — 82,3 % при концентрації 1802 нг/мл (5 мкМ). У собак він метаболізується з утворенням кількох метаболітів. Основним шляхом елімінації є метаболізм із подальшим виведенням із фекаліями; ниркове виведення із сечею є незначним.

Регуляторний статус Європейський Союз

12 червня 2025 року Комітет з ветеринарних лікарських засобів (CVMP) Європейського агентства з лікарських засобів ухвалив позитивний висновок щодо надання дозволу на застосування препарату Numelvi.

24 липня 2025 року Європейська комісія надала централізований дозвіл на застосування Numelvi у Європейському Союзі. Реєстраційний номер препарату — EU/2/25/351. Власником реєстрації є Intervet International B.V. Україна

В Україні препарат Нумелві внесено до Державного реєстру ветеринарних препаратів. Реєстраційний номер — AA-09974-01-26. Власником реєстраційного посвідчення є Intervet International B.V. (Нідерланди), виробником — Intervet Ges.m.b.H. (Австрія). Торгова назва

Атинвіцитиніб представлений як ветеринарний лікарський препарат під торговою назвою Numelvi. В Україні препарат зареєстрований під назвою Нумелві™.

Препарат випускають у формі таблеток, що містять 4,8 мг, 7,2 мг, 21,6 мг або 31,6 мг атинвіцитинібу.

Див. також

Атопічний дерматит

Примітки

Посилання