5-HT2A () — цей рецептор є підтипом рецептора , який належить до сімейства і є рецептором, пов'язаним з G-білком (GPCR). Рецептор 5-HT2A є , але має кілька внутрішньоклітинних локалізацій (зокрема в ЦНС, ПНС, гладеньком'язових клітинах, судинах, ШКТ).

5-HT2 — це основний підтип збуджувальних рецепторів серед GPCR тропним для серотоніну, хоча 5-HT2A також може мати інгібуючий ефект на певні ділянки, такі як зорова кора та орбітофронтальна кора.

5-HT2A опосередковує, принаймні частково, дію багатьох антипсихотичних препаратів, особливо . Але вперше його виявили в 1988 році сер як мішень серотонінергічних психоделічних препаратів, таких як ЛСД і псилоцибінові гриби.

Зниження регуляції постсинаптичного рецептора 5-НТ2А — це адаптивний процес, спровокований хронічним прийомом селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) і атипових антипсихотичних засобів. У суїцидальних та інших пацієнтів з депресією було більше рецепторів 5-HT2A, ніж у звичайних пацієнтів. Ці висновки свідчать про те, що постсинаптична надмірна щільність 5-HT2A бере участь у патогенезі депресії.

Парадоксальне зниження регуляції рецепторів 5-HT2A може спостерігатися з декількома антагоністами 5-HT2A. Таким чином, замість толерантності від антагоністів 5-HT2A очікується зворотна толерантність. Однак на цьому місці є принаймні один антагоніст, який, як було показано, регулює рецептори 5-HT2A. Крім того, пара інших антагоністів може не впливати на кількість рецептора 5-HT2A. Тим не менш, збільшення синтетичної активності є скоріше винятком, ніж правилом. Ні толерантності, ні синдрому відміни не спостерігається у людей щодо повільного сну (), опосередкованого впливом антагоністів 5-HT2A.

Кодований геном 5-HT2A є білком, який кодується геном HTR2A, розташованим у людей на короткому плечі 13-ї хромосоми. Довжина поліпептидного ланцюга білка становить 471 амінокислоту, а молекулярна маса — 52 603.

Білок за функціями належить до рецепторів клітини-хазяїна для входу вірусу, рецепторів, g-білокспряжених рецепторів, білків внутрішньоклітинного сигналінгу, фосфопротеїнів. Задіяний у таких біологічних процесах, як взаємодія хазяїн-вірус, альтернативний сплайсинг. Локалізований у клітинній мембрані, мембрані, клітинних відростках, цитоплазматичних везикулах.

Література

Примітки

Див. також Хромосома 13