2C-B або 4-Бромо-2,5-диметилоксифенілетиламін (сленгова назва – «Сибір»), відомий психоделік сімейства 2С. Вперше синтезований Олександром Шульгіним в 1974 році. В його книзі «PiHKAL», вказано дозу 12-24 мг. 2C-B продається у вигляді білого порошку інколи спресованого в таблетки або желатинові капсули. Наркотик зазвичай вживають перорально, проте можливе також інтраназальне та інгаляційне застосування.
Історія
2C-B вперше отриманий з 2,5-диметилоксибензальдегіду Олександром Шульгіном в 1974 році. Спочатку його використовували у психіатрії, як допоміжний препарат під час терапії. Його визнали одним з найкращих препаратів для цього застосування, завдяки невеликій тривалості ефектів, практичній відсутності абстинентного синдрому та побічних ефектів. Незабаром, після того, як препарат став популярним в медичній практиці, його почали використовувати як рекреаційний наркотик. 2C-B спочатку продавався як афродизіак, під торговою маркою "Erox", і виготовлявся німецькою фармацевтичною компанією Drittewelle. Також протягом кількох років його можна було придбати в Данії під торговою маркою "Nexus".
Немедичне застосування
В 1985 2C-B став популярним в США як легальний замінник для виготовлення вуличного наркотику Екстазі, через внесення MDMA до списку психотропних засобів. В основному цей психоделік застосовують підлітки, які полюбляють відвідувати масові дискотеки.
Токсичність і дозування
У вересні 1998 року Журнал Аналітичної Токсикології повідомив деякі дані про фармакологічні властивості, метаболізм та токсичність 2C-B. Смертельних випадків від його вживання не зафіксовано. Стандартна пероральна доза становить 15–25 міліграм, при якій проявляються візуальні ефекти. Серйозні побічні ефекти вкрай рідкісні, проте вживання може бути небезпечним у випадку, коли хімічний склад препарату не підтверджено.
Доза Перорально ІнтраназальноМала 10 мг 4-6 мгСредня15-25 мг5-9 мгВелика26-35 мг10-20 мгДуже велика>35 мг>20 мгТривалість4-8 год2-4 год
Летальна доза невідома . В книзі Олександра Шульгіна PiHKAL, описаний випадок випадкового вживання 100 мг речовини, проте навіть така доза не викликала жодних негативних наслідків для організму.
При продажі наркотику у вигляді таблеток "Екстазі", у них міститься приблизно 5 мг 2C-B що викликає стимулюючий ефект, схожий на MDMA; навпаки, таблетки з маркуванням 2C-B містять більшу кількість наркотику (10–20 мг) і викликають сильні зорові галюцинації. Чистота таблеток 2C-B на чорному ринку досить висока. Дослідження в Іспанії виявили, що зразки 2C-B містили домішки "в малих кількостях"; лише одна домішка, н-ацетил, прекурсор 2C-B, була знайдена у розмірі 1.3 % у зразку. Автори дослідження вважають, що ця речовина є одним з проміжних продуктів синтезу 2C-B.
Ефекти
Ефекти 2С-B легко піддаються контролю; часто їх порівнюють із сумішшю ефектів LSD та MDMA. Експерименти на курчатах показали, що дози 5-10 мг викликають такі самі ефекти, як невеликі кількості амфетаміну.
Суб'єктивні ефекти 2С-В згідно з обговореннями на тематичних форумах: При невеликих дозах інтенсивність тріпу міняється; він може ставати практично непомітним. Досвідчені користувачі повідомляють, що при бажанні силу ефектів можна контролювати, повертаючись при потребі до тверезого стану. Галюцинації посилюються і послаблюються, що викликає відчуття "хвиль" або свічіння. Часто їх описують так, ніби об'єкти приймають водяну текстуру. Під дією наркотику людина не може концентруватись. Часто спроби перегляду фільму чи гри у відеоігри викликають роздратування через неможливість зосередитися на сюжеті. Спостерігається постійна усмішка та хіхікання. Повідомляється, що під час прослуховування музики ефекти стають сильнішими і суб'єкт візуально спостерігає звуки та шуми. Можливе зниження гостроти зору. Підвищена увага до внутрішніх ментальних процесів. Наступні ефекти проявляються під дією великих доз: Галюцинації з відкритими очима, такі як мультикоподібні викривлення простору і червоно-зелені аури навколо предметів. Галюцинації з відкритими очима є більш типовими, ніж із заплющенними. Впливає на здатність комунікувати та зосереджувати увагу. Можливе порушення координації.
Побічні ефекти При вживанні можлива гіпотермія, спазми м'язів, уривчасте дихання, а також діарея. Повідомляється про головний біль після вживання великої дози. При дозах вищих 30-40 мг можливий страх та паніка.
Тривалість
При пероральному прийомі 2C-B ефект проявляється через більший проміжок часу, ніж у випадку інтраназального. Перші ефекти у такому випадку появляються через 45-60 хвилин після вживання, плато триває 2-4 години, спад 1-2 години. При ректальному введенні перші ефекти відчуваються вже через 5–20 хвилин. При інтраназальному - через 1–10 хвилин. При вдиханні ефекти набагато сильніші та інтенсивніші, проте значно коротші, а пероральне вживання викликає слабший, зате триваліший тріп. У випадку інтраназального введення, перші ефекти з'являються дуже різко, проте плато починається через 20–40 хвилин і триває 2-3 години.
Фармакологія
На відміну від більшості галюциногенів, 2C-B неефективний агоніст 5-HT2A , а можливо й повний антагоніст. Це свідчить про те, що дія препарату зумовлена в першу чергу впливом на рецептор 5-HT2C. Згідно з дослідженнями психоделіків сімейства 2С, сила антагонізму рецептора 5-HT2A зменшується зліва направо: 2C-I > 2C-B > 2C-D > 2C-H.
Дослідження показали, що 2C-B збільшує рівень дофаміну в мозку щурів, що також пояснює його стимулюючі властивості.
Метаболізм
2C-B деамінується і деметилюється клітинами печінки, що продукує кілька інших продуктів. Окислювальне дезамінування утворює такі метаболіти як 2-(4-бромо-2,5-диметилоксифеніл)-етанол і 4-бромо-2,5-диметоксифенілоцтову кислоту. Також, 4-бромо-2,5-диметоксифенілоцтова кислота може утворюватись в процесі оксилювального деамінування. Далі ці речовини проходять деметилювання. Є деяка відмінність у метаболізмі 2C-B в різних видів. У печінці мишей утворюється 4-бромо-2,5-диметокси-фенол. 2-(4-бромо-2-гідрокси-5-метоксифеніл)-етанол утворюється клітинами печінки людей, мавп і кроликів.
Аналоги та похідні
25B-NB*: *FLY:Інші:25B-NB3OMe2C-B-BUTTERFLY2C-B-AN25B-NB4OMe2C-B-DragonFLY2CB-Ind25B-NBF2C-B-FLYβk-2C-B (beta-keto 2C-B)25B-NBMD2CB-5-hemiflyTCB-2 (2C-BCB)25B-NBOH2CBFly-NBOMe (NBOMe-2CB-Fly)25B-NBOMe (NBOMe-2CB)
Багато похідних 2C-B досліджували для використання в медицині, включно з N-метил-2CB, N,N-диметил-2CB, N-етил-2CB і N-бензил-2CB. Більшість з них виявилась менш активною ніж 2C-B, наприклад N-етил-2CB в 40 разів слабше впливає на 5-HT2A рецептор. Проте N-бензилльна похідна виявилась більш спорідненою до рецептора ніж сам 2C-B, при цьому N-(4-бромобензил)-2CB зв'язується з 5-HT2A ще сильніше.
Синтез Синтез 2С-В з 2,5-диметоксибензальдегіду:
Заходи щодо контролю
ООН Комісія ООН з питань наркотичних речовин в березні 2001 році додала 2C-B в Список 2 Конвенції про психотропні речовини.
Україна В Україні 2С-В належить до Списку 2 (Психотропні речовини, що підлягють контролю) . Всі інші речовини родини 2С такі як 2С-Е, 2С-І, 25B-NBOMe належать до Списку 2 (Особливо небезпечні психотропні речовини)
Див. також Психостимулятор Психоделія Катехоламіни ЛСД MDMA
Примітки
Зовнішні посилання 2C-B в PiHKAL 2C-B в PiHKAL • info Erowid 2C-B сховище PsychonautWiki 2C-B ефекти 2C-B Дозування