A hidrokortizon a mellékvesekéreg által termelt glükokortikoid gyógyászati neve, amely jellemzően gyulladáscsökkentő és antiallergiás hatású, a szénhidrát-anyagcserét befolyásoló szteroid hormon.
A glükokortikoidok gyógyszertani hatása a szervezet bizonyos fehérjéi előállításának szabályozásán alapul. Ez a sokrétű biológiai hatás a szervezet stresszhelyzetekhez való élettani alkalmazkodását szolgálja: csökken a szőlőcukor felvétele és felhasználása, fokozódik a glükoneogenezisGlukoneogenezis: cukor előállítása fehérjéből és zsírból. (hiperglikémiaHiperglikémia: a vér túl magas cukortartalma.). Fokozódik a glikogénlebontás (elsősorban a májban), amelynek oka a vércukorszint-emelkedés hatására bekövetkező inzulinkiválasztás növekedése (). Csökken a fehérjeszintézis, nő a fehérjelebontás az izomban (katabolikus hatás), a csontokban (csontritkulás) és a bőrben. Permisszív hatást gyakorolnak a zsírlebontásra. Csökkentik a véredények tágulatát, a vaszkuláris permeabilitást, az ödémaképződést. Számos glükokortikoid-receptor található az agyszövetben és a szívben is. A tüdőben fokozzák a választ, a hörgőtágulatot, és csökkentik a tüdőerek ellenállását.
Magasabb dózisban gátolják a kortikotropin kiválasztást, hypoadreniás állapotbanhypoadreniás állapot: a mellékvese működési elégtelensége. fokozzák a és a vizeletkiválasztást, és növelik a fekélyek előfordulási gyakoriságát. Antiallergiás és gyulladáscsökkentő hatásukat a fiziológiásnál magasabb dózisban fejtik ki.
A kortikoszteroid molekula zsírsavakkal történő észterezése a 17 és 21-es pozícióban jelentősen növeli a bőrre gyakorolt hatást. A 16 és 17-es pozícióban levő gyűrűs acetonid forma fokozza a helyi gyulladáscsökkentő aktivitást a szisztémás glükokortikoid hatás növelése nélkül. A molekula fluorozása tovább fokozza a helyi aktivitást.
Amennyiben többféle lehetséges okból krónikusan megnövekszik a vér kortizolszintje, Cushing-szindróma alakul ki, amely embereknél és állatoknál, leggyakrabban kutyáknál fordul elő.
Farmakokinetikai tulajdonságok A Hydrocortison kenőccsel farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek. A hatóanyag lokálisan alkalmazva is a szisztémás hatás kialakulásához elegendő mennyiségben szívódhat fel. Biológiai felezési ideje kb. 100 perc. Több mint 90%-ban kötődik a plazma proteinekhez. Átjut a méhlepényen.
A hidrokortizon a májban metabolizálódik tetrahidrokortizon és tetrahidrokortizol formájában. Ezek a metabolitokMetabolit: anyagcseretermék. a vizelettel választódnak ki konjugált formában.
Reprodukciós toxicitási vizsgálatokban fetotoxikusFetotoxikus: a magzatra mérgező. hatást, fejlődési rendellenességeket (farkastorok), valamint jelentős retardációtRetardáció: elmaradás (ez esetben a magzat fejlődésében). figyeltek meg az utódok növekedésében, fejlődésében. Bár a humán gyógyászatban a hidrokortizon alkalmazása során hasonló toxikus hatásokra utaló jeleket nem tapasztaltak, tartós kortikoszteroid terápia esetén a retardált méhen belüli fejlődés kockázata megnövekedhet.
Védjegyezett nevű készítmények Cortef Oxycort Pimafucort Posterisan Forte Solu-Cortef Laticort Locoid (Yamanouchi Pharmaceutical)
Jegyzetek
Forrás
Kategória:Immunszupresszív gyógyszerek Kategória:Hormonok Kategória:Glükokortikoidok Kategória:ATC A07 Kategória:ATC C05 Kategória:ATC D07 Kategória:ATC H02 Kategória:ATC S01 Kategória:ATC S02