ノルオキシコドン(英:Noroxycodone)は、オピオイド鎮痛薬オキシコドンの主要代謝物質である。肝臓でオキシコドンから主にCYP3A4によるN-脱メチル化を経て生成される。ノルオキシコドンはオキシコドンと同様に (MOR) に結合し活性化するが、親和性はオキシコドンの3分の1で、活性化効力は5~10倍低い 。しかし、ノルオキシコドンは強力なMORアゴニストではあるが、血液脳関門を通過して中枢神経系に移行する能力が乏しく、そのため、鎮痛作用はそれに比べてわずかである。
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ノルオキシコドン(英:Noroxycodone)は、オピオイド鎮痛薬オキシコドンの主要代謝物質である。肝臓でオキシコドンから主にCYP3A4によるN-脱メチル化を経て生成される。ノルオキシコドンはオキシコドンと同様に (MOR) に結合し活性化するが、親和性はオキシコドンの3分の1で、活性化効力は5~10倍低い…
ノルオキシコドン(英:Noroxycodone)は、オピオイド鎮痛薬オキシコドンの主要代謝物質である。肝臓でオキシコドンから主にCYP3A4によるN-脱メチル化を経て生成される。ノルオキシコドンはオキシコドンと同様に (MOR) に結合し活性化するが、親和性はオキシコドンの3分の1で、活性化効力は5~10倍低い 。しかし、ノルオキシコドンは強力なMORアゴニストではあるが、血液脳関門を通過して中枢神経系に移行する能力が乏しく、そのため、鎮痛作用はそれに比べてわずかである。
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Na podstawie: Wikipedia — ノルオキシコドン · historia autorów.
Tekst: CC BY-SA 4.0.
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