Heroína ou diamorfina é um Opiáceo frequentemente utilizado como droga recreativa devido ao seu efeito eufórico. Em medicina, é usada em vários países como analgésico ou em terapia de substituição opiácea. A heroína é geralmente injetada numa veia, embora possa também ser fumada ou inalada. Os efeitos são de início rápido e duram algumas horas.
Os efeitos secundários mais comuns são elevada dependência psicológica, hipoventilação, boca seca e euforia. Entre outros possíveis efeitos secundários estão abcessos, infeção das válvulas cardíacas, infeções do sangue, obstipação e pneumonia. Nos casos de consumo prolongado, os sintomas de abstinência têm início poucas horas após o último consumo. Quando injetada numa veia, o efeito da heroína é duas a três vezes superior ao de uma dose equivalente de morfina. Geralmente é vendida na forma de um pó branco ou castanho.
O tratamento da dependência de heroína consiste em terapia comportamental e medicação. Os medicamentos mais comuns são buprenorfina, metadona e naltrexona. Uma overdose de heroína pode ser tratada com nalaxona. Estima-se que em 2015 houvesse em todo o mundo 17 milhões de consumidores de opiáceos como a heroína. No mesmo ano, os opioides foram a causa de mortes. O número total de consumidores de opiáceos aumentou entre 1998 e 2007, tendo a partir dessa data mantido-se relativamente estável. Nos Estados Unidos, cerca de 1,6% da população já consumiu heroína pelo menos uma vez na vida. Nos casos em que a causa da morte é uma droga, essa droga é geralmente um opioide.
A heroína foi sintetizada pela primeira vez pelo químico britânico Charles Alder Wright em 1874. A substância é produzida a partir da morfina, um produto natural derivado da papoila do ópio. O comércio internacional é regulamentado pela Convenção Única sobre Estupefacientes. Referring URL = Na maior parte dos países é ilegal produzir, possuir ou comercializar heroína sem autorização. Em 2015, 66% do ópio em todo o mundo era produzido no Afeganistão. A heroína é geralmente comercializada de forma ilegal e misturada com outras substâncias, como açúcar ou estricnina.
História Foi sintetizada pelo químico inglês Charles Romley Alder Wright, em 1874, a partir da morfina, uma substância natural, extraída do ópio (o látex contido nas cápsulas da papoula). Em 21 de agosto de 1897, foi introduzida no mercado de medicamentos pelo químico Felix Hoffmann, da Bayer. Internacionalmente, a heroína é controlada conforme as tabelas I e IV da Convenção Única sobre Entorpecentes. Geralmente, é ilegal a produção, posse ou venda de heroína, sem uma licença prévia. Frequentemente, a heroína vendida ilegalmente é misturada a outras substâncias, tais como açúcar ou estricnina.
Em 2015, o Afeganistão foi responsável por mais de 90% do ópio produzido no mundo.
Denominação Seu nome provavelmente provém do alemão heroisch e indica a sensação observada pelos usuários durante estudos iniciais. Foi usada para tratamento de viciados em morfina e como sedativo da tosse em crianças de 1898 a 1910, quando foi descoberto que a heroína convertia-se em morfina no fígado, ironicamente sendo até mais viciante que a morfina.GONTIJO, Bernardo; BITTENCOURT, Flávia Vasques; LOURENCO, Lívia Flávia Sebe. Manifestações cutâneas decorrentes do uso de drogas ilícitas. An. Bras. Dermatol., Rio de Janeiro, v. 81, n° 4, agosto de 2006 . http://dx.doi.org/10.1590/S0365-05962006000400002.
O seu nome comercial foi cedido pela Alemanha aos Aliados em 1918 como parte das indenizações de guerra. A heroína foi proibida nos países ocidentais no início do século XX devido à grave dependência física que provoca.
Administração A injeção é preferida no abuso recreativo, devido ao efeito de prazer súbito (denominado "orgasmo abdominal"). A inalação tem ganhado terreno, numa modalidade denominada "chasing the dragon", com origens orientais, onde a disponibilidade de seringas e agulhas é menor.
Também pode ser ingerida, absorvida pela pele ou fumada. O consumo com cocaína ("speedballs" ou "moonrocks") tem se generalizado.
A heroína é mais lipofílica do que os outros opioides, devido à adição do grupo acetila, o que leva à sua absorção muito mais rápida pelo cérebro. A rapidez de efeito é importante para os toxicodependentes, porque proporciona maiores concentrações inicialmente, traduzindo-se em prazer intenso após a injeção ("chute", "rush"). No cérebro ela é imediatamente convertida em morfina e em formas menos acetiladas por enzimas celulares.
Metabolizada no figado. Ultrapassa a barreira hemato-encefálica e a placenta: os filhos de consumidoras apresentam dependência profunda e aumento da probabilidade de malformações.
A heroína é permitida em alguns países (no Reino Unido por exemplo), sob apertada vigilância, como analgésico de uso hospitalar. Para os demais usos é proibida.
Farmacologia Absorção e metabolismo É bem absorvida no trato gastrointestinal, nos pulmões, mucosa nasal e por injeção intramuscular ou subcutânea.
A diacetilmorfina sofre uma rápida hidrólise e é convertida em 6-mono acetilmorfina que depois é hidrolisada em morfina. A lipossolubilidade (capacidade de penetrar uma membrana biológica) da diacetilmorfina e da 6-mono acetilmorfina é maior que a da morfina e devido a isto, sua capacidade de entrar no cérebro é maior.Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 10th ed. New York: McGraw-Hill, 2001. ISBN 0-07-135469-7.
Mecanismo de ação Os receptores opioides são classificados nos tipo δ (Delta) μ (mu ou mi), κ (Kappa) existem em neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. A heroína ativa (agonista farmacológico) todos os receptores opioides, mas os seus efeitos são largamente devidos à ativação do subtipo mi, efetivo na ação analgésica.DIEHL, Alessandra. et. AL. Tratamentos farmacológicos para dependência química: Da evidência científica à prática clínica. Porto Alegre: Artmed, 2010
O mecanismo prazer e bem-estar produzido pelo consumo da heroína não está completamente esclarecido, mas sabe-se que, como o das outras drogas recreativas, é devido à interferência nas vias dopaminérgicas (vias que utilizam o neurotransmissor dopamina) meso-límbicas-meso-corticais. As vias dopaminérgicas que relacionam o sistema límbico (região das emoções e aprendizagem) e o córtex (região dos mecanismos conscientes) são importantes na produção de prazer. Normalmente, elas só são ativadas de forma limitada em circunstâncias específicas, ligadas à recompensa da aprendizagem e dos comportamentos bem sucedidos relacionados à obtenção de recursos, conhecimentos ou ligações sociais ou sexuais importantes para o sucesso do indivíduo.
No consumo de droga, estas vias são modificadas e pervertidas ("highjacked") e passam a responder de forma positiva apenas ao distúrbio bioquímico cerebral criado pela própria droga. Grande parte da motivação do indivíduo passa assim para a obtenção e consumo da droga, e os interesses sociais, familiares, ambição profissional, aprendizagem e outros factores, não diretamente importantes para a sua obtenção, são com o consumo crescente cada vez mais desleixados, sem que muitas vezes o indivíduo tome decisões conscientes nesse sentido.
Excreção Grande parte da heroína é eliminada na urina como morfina (livre e conjugada). 90% da droga é eliminada nas primeiras 24 horas.Faculdade de Farmácia do Porto. Heroína - Mecanismo. Acesso em 8 de maio de 2013
Interações Enquanto depressor do sistema nervoso central, ela potencia os efeitos de outros depressores, aumentando o risco de overdose.
Seu consumo concomitante com álcool, benzodiazepinas (e.g. Valium), cocaína ou anfetaminas, barbitúricos, antiepilépticos e antipsicóticos aumenta muito o risco de overdose e morte.
A heroína é extremamente difícil de controlar e não são raras as overdoses acidentais por consumidores.
Efeitos A heroína tem efeito similar aos outros opioides. Logo após o uso, a pessoa fica num estado sonolento, fora da realidade. Os batimentos cardíacos e a respiração diminuem, sintoma muito comum no uso de opiáceos, sendo inclusive alguns casos de morte por overdose sendo relacionados com insuficiência respiratória. As primeiras sensações são de conforto.
A pessoa dependente de heroína também pode ter problemas sociais e familiares. Ela torna-se apática, desanimada, perdendo o interesse por sua vida profissional e familiar.
Efeitos imediatos Euforia e disforia: São necessárias maiores doses do que antes para causar analgesia. Consiste num sentimento de "estar no paraíso". Ao desvanecer o seu efeito a euforia é gradualmente substituída pela disforia, um estado de ansiedade desagradável e mal-estar. Geralmente quanto maior a habituação e dependência, maior é a disforia sentida. Nas primeiras experiências com opiáceos e opioides, existem relatos de experiências que podem ser consideradas disfóricas e que se caracterizam, majoritariamente, por vômitos e mal estar, ou a incapacidade de sentir prazer ou dor, o que faz com que algumas pessoas não voltem a usar opiáceos novamente. Contudo, essas possíveis más experiências dão lugar a experiências de euforia intensa à medida que o corpo e mente se habituam aos opiáceos.
Analgesia (perda da sensação de dor física e emocional): pode levar à inflicção de ferimentos no heroinômano sem que este se dê conta e se afaste do agente agressor. Pode levar a um infarto do miocárdio. Sonolência, embotamento mental sem amnésia Disfunção sexual em altos graus. Sensação de tranquilidade e de diminuição do sentimento de desconfiança. Maior autoconfiança e indiferença aos outros, com comportamentos agressivos. Miose (contração da pupila), ao contrário da grande maioria das outras drogas de abuso, como cocaína e anfetaminas, que, por sua vez, produzem midríase (dilatação da pupila). É uma característica importante na distinção clínica da overdose de heroína daquelas produzidas por outras drogas Obstipação (prisão de ventre) e vômitos. Só são sentidos na primeira semana de consumo continuado. Depois disso, o corpo habitua-se e torna-se adicto. Depressão do centro neuronal respiratório. É a principal causa de morte por overdose. Supressão do reflexo da tosse, devido à depressão do centro neuronal cerebral da tosse. Náuseas e vômitos: podem ocorrer se for ativado os centros quimiorreceptores do cérebro. Espasmos nas vias biliares. Hipotensão, prurido. Os seus efeitos, quando fumada, são sentidos quase imediatamente (cerca de 3 a 8 segundos).
Efeitos a longo prazo e potencial da dependência Há uma tendência para aumentar a quantidade de heroína autoadministrada, com o fim de conseguir os mesmos efeitos que antes eram conseguidos com doses menores, o que conduz a uma manifesta dependência. Passadas várias horas da última dose, o viciado necessita de uma nova dose para evitar a síndrome de abstinência provocada pela falta dela. Desenvolve tolerância em relação aos efeitos de euforia, de depressão respiratória, analgesia, sedação, vômitos e alterações hormonais. Não há desenvolvimento para a miose nem para a obstipação. Estes efeitos, junto com a diminuição da libido, a insônia e a transpiração, são os sintomas dos consumidores crônicos. Há alguma imunossupressão com maior risco de infecções, principalmente aquelas introduzidas pelas agulhas partilhadas (SIDA/AIDS, Hepatite B) ou por bactérias através da pele quebrada pela agulha. A síndrome de privação pode levar à cegueira, dores, epilepsia, enfarte do miocárdio ou AVC potencialmente fatais. A longo prazo leva sempre a lesões cerebrais extensas, claramente visíveis macro e microscopicamente em autópsia.