A leu-enkefalin egy endogén opioid peptid neurotranszmitter, amelynek aminosav-szekvenciája Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu, és amely természetesen megtalálható számos állat, köztük az ember agyában is. Ez az enkefalin két formájának egyike; a másik a met-enkefalin. Az 1-es pozícióban lévő tirozin maradékról úgy gondolják, hogy analóg a morfin 3-hidroxilcsoportjával. A leu-enkefalin agonista hatással rendelkezik mind a μ-, mind a δ-opioid receptorokra, az utóbbira szignifikánsan nagyobb hatással. A κ-opioid receptorra csekély vagy semmilyen hatása nincs.
A Virpax Pharmaceuticals fejlesztés alatt áll a leu-enkefalin orrspray készítményével (fejlesztési kódnevek: NES-100, NM-0127, NM-127, PES-200; javasolt márkanév: Envelta) a fájdalom és a poszttraumás stressz zavar (PTSD) kezelésére. 2023 novemberétől ezen indikációk esetében a preklinikai fejlesztési szakaszban van.
Jegyzetek
Kategória:Peptidek Kategória:Biokémia Kategória:Biológia